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XMU-MP-1

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产品编号 T4212Cas号 2061980-01-4

XMU-MP-1 是一种促凋亡、无菌的 20 样激酶 MST1 和 2 的抑制剂。

XMU-MP-1
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XMU-MP-1

Rating icon 很棒
纯度: 99.68%
产品编号 T4212Cas号 2061980-01-4

XMU-MP-1 是一种促凋亡、无菌的 20 样激酶 MST1 和 2 的抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 589现货
2 mg¥ 861现货
5 mg¥ 1,670现货
10 mg¥ 2,960现货
25 mg¥ 4,880现货
50 mg¥ 6,990现货
100 mg¥ 9,430现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,580现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
XMU-MP-1 is an inhibitor of the pro-apoptotic, sterile 20-like kinases MST1 and 2.
靶点活性
MST1:71.1 nM, MST2:38.1 nM
体外活性
XMU-MP-1在0.1至10μM的浓度范围内，以剂量依赖的方式降低了HepG2细胞内内源性MOB1, LATS1/2及YAP的磷酸化水平。此外，XMU-MP-1处理抑制了在包括鼠巨噬细胞样细胞、人成骨肉瘤细胞、人结直肠腺癌细胞等多种细胞系中由过氧化氢激发的MOB1磷酸化以及MST1/2的自磷酸化。XMU-MP-1阻断了MST1/2的激酶活性，从而激活了下游效应蛋白Yes-associated protein，促进细胞生长。XMU-MP-1能够强效且可逆地抑制MST1/2激酶的活性，并在细胞中增强其下游的YAP激活。
体内活性
XMU-MP-1在体内药代动力学表现出色，能够通过1至3mg/kg的剂量腹腔注射，显著增强小鼠在急性及慢性肝损伤模型中的肠道修复、肝脏修复和再生能力。XMU-MP-1治疗在Fah缺陷小鼠模型中显示出比车辆对照组更高的人类肝细胞重新填充率，表明XMU-MP-1治疗可能促进人类肝脏再生。因此，通过药理调节MST1/2激酶活性，提供了一种新的增强组织修复和再生的方法，XMU-MP-1作为开发针对性再生治疗药物的先导化合物。
激酶实验
XMU-MP-1 is dissolved in DMSO (stock concentration, 10 mM). For the in vitro kinase inhibition assays, recombinant GST-tagged MOB1a and various forms of recombinant His-tagged full-length MST1 or MST2 kinase are expressed and purified from Escherichia coli. The assays are performed with the various doses of XMU-MP-1 in the kinase assay buffer for 30 min at 30°C[1].
化学信息
分子量416.48
分子式C17H16N6O3S2
CAS No.2061980-01-4
SmilesCN1c2ccsc2C(=O)N(C)c2cnc(Nc3ccc(cc3)S(N)(=O)=O)nc12
密度1.523 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 12.5 mg/mL (30.01 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4011 mL12.0054 mL24.0108 mL120.0538 mL
5 mM0.4802 mL2.4011 mL4.8022 mL24.0108 mL
10 mM0.2401 mL1.2005 mL2.4011 mL12.0054 mL
20 mM0.1201 mL0.6003 mL1.2005 mL6.0027 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

XMU-MP-1XMUMP1XMU MP 1InhibitorinhibitHippopathwayHippo pathwayHippo (MST)

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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