XMU-MP-1

XMU-MP-1 是一种促凋亡、无菌的 20 样激酶 MST1 和 2 的抑制剂。

产品编号 T4212Cas号 2061980-01-4

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XMU-MP-1

产品编号 T4212Cas号 2061980-01-4

XMU-MP-1 是一种促凋亡、无菌的 20 样激酶 MST1 和 2 的抑制剂。

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 589	现货
2 mg	¥ 861	现货
5 mg	¥ 1,670	现货
10 mg	¥ 2,960	现货
25 mg	¥ 4,880	现货
50 mg	¥ 6,990	现货
100 mg	¥ 9,430	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,580	现货

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实验操作小课堂

"XMU-MP-1"的相关化合物库

产品介绍

生物活性

产品描述	XMU-MP-1 is an inhibitor of the pro-apoptotic, sterile 20-like kinases MST1 and 2.
靶点活性	MST2:38.1 nM, MST1:71.1 nM
体外活性	XMU-MP-1在0.1至10μM的浓度范围内，以剂量依赖的方式降低了HepG2细胞内内源性MOB1, LATS1/2及YAP的磷酸化水平。此外，XMU-MP-1处理抑制了在包括鼠巨噬细胞样细胞、人成骨肉瘤细胞、人结直肠腺癌细胞等多种细胞系中由过氧化氢激发的MOB1磷酸化以及MST1/2的自磷酸化。XMU-MP-1阻断了MST1/2的激酶活性，从而激活了下游效应蛋白Yes-associated protein，促进细胞生长。XMU-MP-1能够强效且可逆地抑制MST1/2激酶的活性，并在细胞中增强其下游的YAP激活。
体内活性	XMU-MP-1在体内药代动力学表现出色，能够通过1至3mg/kg的剂量腹腔注射，显著增强小鼠在急性及慢性肝损伤模型中的肠道修复、肝脏修复和再生能力。XMU-MP-1治疗在Fah缺陷小鼠模型中显示出比车辆对照组更高的人类肝细胞重新填充率，表明XMU-MP-1治疗可能促进人类肝脏再生。因此，通过药理调节MST1/2激酶活性，提供了一种新的增强组织修复和再生的方法，XMU-MP-1作为开发针对性再生治疗药物的先导化合物。
激酶实验	XMU-MP-1 is dissolved in DMSO (stock concentration, 10 mM). For the in vitro kinase inhibition assays, recombinant GST-tagged MOB1a and various forms of recombinant His-tagged full-length MST1 or MST2 kinase are expressed and purified from Escherichia coli. The assays are performed with the various doses of XMU-MP-1 in the kinase assay buffer for 30 min at 30°C[1].

化学信息

分子量	416.48
分子式	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂
CAS No.	2061980-01-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 12.5 mg/mL (30.01 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4011 mL	12.0054 mL	24.0108 mL	120.0538 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8022 mL	24.0108 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2005 mL	2.4011 mL	12.0054 mL
20 mM	0.1201 mL	0.6003 mL	1.2005 mL	6.0027 mL