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PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂,具有很强大的肿瘤生长抑制作用。
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PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂,具有很强大的肿瘤生长抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,880 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,750 | 现货 |
产品描述 | PF-06821497 is a selective inhibitor of EZH2 with significant tumor growth inhibition. |
靶点活性 | EZH2 (Y641N):ki:<0.1 nM |
体外活性 | 方法: PF-06821497 (0, 50, 100 μM) 和 ONC201 (0, 5 μM) 处理 U251细胞, 裂解 PARP (clvd-PARP) 和裂解半胱天冬酶 3 ,进行免疫印迹分析。 结果:PF-06821497 和 ONC201 的联合治疗的U251细胞也诱导了更多裂解 的PARP,并促进癌细胞凋亡。[2] |
体内活性 | 方法:PF-06821497 (100,300mg/kg,口服,每日两次)治疗携带 Karpas-422 DLBCL 肿瘤异种移植瘤(含有 Y641N EZH2 突变)的小鼠,观察小鼠体内的肿瘤生长情况。 结果:低剂量的PF-06821497 可显著抑制肿瘤生长,高剂量的PF-06821497 可以使肿瘤消退,且对动物体重影响极小。[1] |
分子量 | 467.34 |
分子式 | C22H24Cl2N2O5 |
CAS No. | 1844849-10-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (117.69 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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