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MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂,IC50=0.44 nM,对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
MLN-4760 是选择性的人ACE2抑制剂,IC50=0.44 nM,对人ACE2的选择性是其他相关蛋白的 5000 多倍,包括人睾丸 ACE (IC50,>100 μM) 和牛 carboxypeptidase A (IC50,27 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,620 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,330 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 现货 |
产品描述 | MLN-4760 is an angiotensin-converting (ACE2) inhibitor(human ACE2;IC50=0.44 nM). It also has excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC50, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC50, 27 μM). |
靶点活性 | ACE2 (human):0.44 nM (IC50), Carboxypeptidase A (bovine):27 μM (IC50) |
体外活性 | MLN-4760在rhACE2上显示pIC50为8.5±0.1,在rhACE上为4.4±0.2。在老鼠心脏和单核细胞(MNCs)中,MLN-4760在rhACE2上的pIC50分别为4.7±0.1、6.9±0.1,在ACE上为4.4±0.1、6.2±0.1。MLN-4760强效抑制rhACE2中7-Mca-YVADAPK(Dnp)的切割反应[2]。 |
体内活性 | MLN-4760(100 μM,经脑室内灌注五天)明显恶化了中风后4小时及3天的神经功能。然而,并未显著增加梗塞体积[3]。 |
分子量 | 428.31 |
分子式 | C19H23Cl2N3O4 |
CAS No. | 305335-31-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 199 mg/mL (464.62 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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