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EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂,Kd 值为1.32μM,EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂,Kd 值为1.32μM,EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,520 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,480 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
100 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
500 mg | ¥ 29,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,430 | 现货 |
产品描述 | EG01377 2HCl is a potent, bioavailable and selective inhibitor of neuropilin-1 (NRP1) with a Kd value of 1.32 μM and an IC50 value of 609 nM for both EG01377 2HCl against NRP1-a1 and NRP1-b1.EG01377 exhibits anti-angiogenic, antimigratory and antitumor activities. |
靶点活性 | NRP1-a1 and NRP1-b:609 nM |
体外活性 | EG01377 2HCl (30 μM) 显著抑制由VEGFA诱导的HUVEC细胞迁移。同时,EG01377 2HCl 也减少网络区域、长度和分支点的数量。[1] 在3-30 μM浓度范围内,30分钟处理能有效抑制VEGF-A刺激的VEGF-R2/KDR酪氨酸磷酸化,其IC50为30 μM。[1] 30 μM浓度,持续5天的处理可延缓VEGF诱导的创伤闭合。[1] EG01377 2HCl 降低VEGF引起的血管生成,并且当与VEGFA结合时,能缩减A375P(恶性黑色素瘤)细胞的球体外生长。[1] 在500 nM浓度下,2小时处理阻断了存在肿瘤细胞衍生因子时,Nrp1+调节性T细胞SMAD3/AKT (Tregs)产生的转化生长因子β(TGFβ)。[1] |
体内活性 | EG0 1377 2HCl(2 mg/kg;静脉注射;BABL/c 雌性小鼠)的半衰期为4.29小时,支持小鼠每日一次的给药频率。[1] |
别名 | EG01377 2HCl(2227996-00-9 Free base) |
分子量 | 659.6 |
分子式 | C26H32Cl2N6O6S2 |
CAS No. | 2749438-61-5 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 180.0 mg/mL (272.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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