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BI-0474
很棒产品编号 T69529Cas号 2750570-55-7
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂，对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用，IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性，在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。
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BI-0474
很棒 纯度: 100%
产品编号 T69529Cas号 2750570-55-7
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂，对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用，IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性，在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 4,370 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,930 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 17,900 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 23,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 8,130 | 现货 |
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实验操作小课堂
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T93032621928-55-8In house
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
- ¥ 1245
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Sotorasib
客户已引用
AMG-510
T86842296729-00-3
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 368
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客户已引用 ARS-1323-alkyne
T103742436544-27-1
ARS-1323-alkyne 是switch-II pocket (S-IIP)抑制剂，能够特异性报告活体细胞中 KRASG12C 核苷酸的状态。
- ¥ 1760
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Adagrasib 客户已引用
MRTX849
T83692326521-71-3
Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
- ¥ 256
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客户已引用 (S)-AMG-510
T222582252403-56-6
(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。
- ¥ 275
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Kras4B G12D-IN-1
T781702042365-85-3
Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。
- ¥ 932
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GNE-9815
3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide
T95852729996-45-4
GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。
- ¥ 529
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RMC-7977
T812632765082-12-8
RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。
- ¥ 2480
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BI-3406 客户已引用
T129792230836-55-0
BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。
- ¥ 578
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客户已引用 MRTX-1257
T161432206736-04-9
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
- ¥ 557
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KRAS G12C inhibitor 16
T117702349392-79-4In house
KRAS G12C inhibitor 16 是一种高效的 KRAS G12C 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，抑制癌细胞增殖，可用于研究肺癌。
- ¥ 3230
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | BI-0474 is a potent KRASG12C inhibitor that inhibits GDP-KRAS::SOS1 protein-protein interactions with an IC50 value of 7.0 nM.BI-0474 exhibits significant antiproliferative activity against NCI-H358 cells harboring the G12C mutation, and shows significant anti-tumor activity in a non-small cell lung cancer xenograft model. activity.BI-0474 can be used for cancer research. |
| 靶点活性 | KRAS-SOS1:7 nM |
| 体外活性 | BI-0474 (1-10,000 nM；3天；携带G12C突变的NCI-H358细胞) 显著抑制了携带G12C突变的NCI-H358细胞的增殖，其半抑制浓度（EC50）为26 nM。[1] |
| 体内活性 | BI-0474（40 mg/kg; i.p.; 每日一次，连续3天; NMRI裸鼠）展现了抗肿瘤效能及药效学标志物的调节作用，进而在该异种移植模型中引发了程序性细胞死亡。[1] |
| 分子量 | 587.74 |
| 分子式 | C30H37N9O2S |
| CAS No. | 2750570-55-7 |
| Smiles | C[C@]1(C2=C(SC(N)=C2C#N)CCC1)C3=NC(=NO3)C=4N=C(C=C(C4)N5CCN(C(C=C)=O)CC5)N6[C@@H](C)CN(C)CC6 |
储存&溶解度
| 存储 | Shipping with blue ice. |
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