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AZD 9272

Rating icon 很棒
产品编号 T14389Cas号 327056-26-8

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂,可用于研究胃食管反流。

AZD 9272
TargetMol

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AZD 9272

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纯度: 97.53%
产品编号 T14389Cas号 327056-26-8

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂,可用于研究胃食管反流。

规格价格库存数量
1 mg¥ 487现货
5 mg¥ 1,180现货
10 mg¥ 1,780现货
25 mg¥ 3,560现货
50 mg¥ 5,180现货
100 mg¥ 7,330现货
500 mg¥ 14,600现货
大包装 & 定制
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
AZD 9272 is a brain-permeable mGluR5 antagonist for the study of gastroesophageal reflux.
靶点活性
mGluR5 (rat):2.6±0.3 nM, mGluR5 (human):7.6±1.1 nM
体外活性
AZD9272 (10 μM) 在背景的GHEK细胞中对10 μM ATP的反应未表现出减少。AZD9272浓度的增加导致DHPG的效能和最大反应减弱。[1] AZD9272以浓度依赖的方式完全逆转了人类mGluR5-GHEK细胞中由谷氨酸(EC80=80 μM)刺激的磷脂酰肌醇水解,其IC50为26±3 nM(n=21)。[1]
体内活性
AZD 9272 (3 μmol/kg; 单次静脉注射) 从血浆中的清除具有终末半衰期介于2至6小时之间。口服给药后的终末半衰期与静脉给药后的半衰期相似。稳态时的分布体积对于AZD9272而言是中等的。[1] AZD9272 (2.84 mg/kg) 在给药后20小时内引起超过80%,通常超过99%的MTEP适应性反应,到给药后24小时时,反应下降至大约20%,产生21.93小时的t1/2,并且对反应率没有系统性影响。AZD9272造成超过90%的MTEP适应性反应的首个时间点是在给药后30分钟。[2]
化学信息
分子量284.22
分子式C14H6F2N4O
CAS No.327056-26-8
SmilesC(#N)C=1C=C(C=C(F)C1)C2=NC(=NO2)C3=CC=C(F)C=N3
密度1.49 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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