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AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂,可用于研究胃食管反流。
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AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂,可用于研究胃食管反流。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 487 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,560 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,330 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,600 | 现货 |
产品描述 | AZD 9272 is a brain-permeable mGluR5 antagonist for the study of gastroesophageal reflux. |
靶点活性 | mGluR5 (human):7.6±1.1 nM, mGluR5 (rat):2.6±0.3 nM |
体外活性 | AZD9272 (10 μM) 在背景的GHEK细胞中对10 μM ATP的反应未表现出减少。AZD9272浓度的增加导致DHPG的效能和最大反应减弱。[1] AZD9272以浓度依赖的方式完全逆转了人类mGluR5-GHEK细胞中由谷氨酸(EC80=80 μM)刺激的磷脂酰肌醇水解,其IC50为26±3 nM(n=21)。[1] |
体内活性 | AZD 9272 (3 μmol/kg; 单次静脉注射) 从血浆中的清除具有终末半衰期介于2至6小时之间。口服给药后的终末半衰期与静脉给药后的半衰期相似。稳态时的分布体积对于AZD9272而言是中等的。[1] AZD9272 (2.84 mg/kg) 在给药后20小时内引起超过80%,通常超过99%的MTEP适应性反应,到给药后24小时时,反应下降至大约20%,产生21.93小时的t1/2,并且对反应率没有系统性影响。AZD9272造成超过90%的MTEP适应性反应的首个时间点是在给药后30分钟。[2] |
分子量 | 284.22 |
分子式 | C14H6F2N4O |
CAS No. | 327056-26-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
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