AZD 9272

产品编号 T14389Cas号 327056-26-8

别名

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

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产品编号 T14389Cas号 327056-26-8

AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。

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生物活性

产品描述	AZD 9272 is a brain-permeable mGluR5 antagonist for the study of gastroesophageal reflux.
靶点活性	mGluR5 (human):7.6±1.1 nM, mGluR5 (rat):2.6±0.3 nM
体外活性	AZD9272 (10 μM) 在背景的GHEK细胞中对10 μM ATP的反应未表现出减少。AZD9272浓度的增加导致DHPG的效能和最大反应减弱。[1] AZD9272以浓度依赖的方式完全逆转了人类mGluR5-GHEK细胞中由谷氨酸（EC80=80 μM）刺激的磷脂酰肌醇水解，其IC50为26±3 nM（n=21）。[1]
体内活性	AZD 9272 (3 μmol/kg; 单次静脉注射) 从血浆中的清除具有终末半衰期介于2至6小时之间。口服给药后的终末半衰期与静脉给药后的半衰期相似。稳态时的分布体积对于AZD9272而言是中等的。[1] AZD9272 (2.84 mg/kg) 在给药后20小时内引起超过80%，通常超过99%的MTEP适应性反应，到给药后24小时时，反应下降至大约20%，产生21.93小时的t1/2，并且对反应率没有系统性影响。AZD9272造成超过90%的MTEP适应性反应的首个时间点是在给药后30分钟。[2]

化学信息

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度信息	DMSO: ＜1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)