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Taladegib
很棒产品编号 T2666Cas号 1258861-20-9
别名 LY2940680
Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。
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Taladegib
很棒 纯度: 100%
产品编号 T2666 别名 LY2940680Cas号 1258861-20-9
Taladegib (LY2940680) 是smoothened 受体拮抗剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 226 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 548 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 870 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,200 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,170 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 4,430 | 现货 |
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Vismodegib
客户已引用
维莫德吉, RG 3616, GDC-0449, Erivedge
T2590879085-55-9
Vismodegib (GDC-0449) 是一种刺猬抑制剂，IC50值为 3 nM。它还可抑制 P-gp 和ABCG2的活性，IC50值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
- ¥ 575
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客户已引用 Itraconazole 客户已引用
伊曲康唑, R51211
T101184625-61-6
Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。
- ¥ 263
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客户已引用 Halcinonide
氯氟舒松, 哈西奈德, SQ-18566, Halcinonida, Halcimat, Halciderm
T01073093-35-4
Halcinonide (Halciderm) 是一种糖皮质激素，可用于局部皮肤感染的研究。
- ¥ 223
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Naftifine hydrochloride
盐酸萘替芬, Naftin, Naftifungin, Naftifine HCl, Exoderil
T154365473-14-5
Naftifine hydrochloride (Naftifine HCl) 是一种抗生素。它具有抗真菌活性，对皮肤真菌、曲霉、Sporothrix schenckii、假丝酵母属的酵母有抑制作用。
- ¥ 147
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Triparanol
曲帕拉醇, NSC-65345, NSC65345, NSC 65345, MER-29
T2629678-41-1In house
Triparanol (NSC-65345) 干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰以及其受体 PTCH1 的甾醇传感域，导致 Hedgehog 信号的下调。 Triparanol 抑制人类肿瘤生长，是一种具有高眼毒性的抗血脂剂。
- ¥ 1890
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GANT 61 客户已引用
NSC 136476, GANT61
T3070500579-04-4
GANT 61 (GANT61) 是一种Gli1和Gli2抑制剂，靶向Hedgehog/GLi 通路。
- ¥ 238
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客户已引用 ALLO-2
T141881357350-60-7
ALLO-2 是一种 Smo 耐药突变体的拮抗剂。在TM3-Gli-Luc 细胞中，它可抑制Smo 激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50=6 nM。
- ¥ 457
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LEQ506
NVP-LEQ506
T118381204975-42-7In house
LEQ506 是一种 Smo 抑制剂，对 hSmo 和 mSmo 的 IC50 分别为 2 nM 和 4 nM。
- ¥ 990
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Tolnaftate
托萘酯, Tonoftal, Tinactin, Sporiline, NP-27
T10942398-96-1
Tolnaftate (NP-27) 是一种合成的硫代氨基甲酸酯类抗真菌剂。
- ¥ 395
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BMS-833923
XL-139
T22991059734-66-5
BMS-833923 (XL-139) 是一种口服生物可利用的 Smoothened 拮抗剂，以剂量依赖性方式抑制 BODIPY cyclopamine 与 SMO 的结合，IC50为21 nM。
- ¥ 167
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Taladegib (LY2940680) is an orally bioavailable small molecule antagonist of the Hedgehog (Hh)-ligand cell surface receptor smoothened (Smo) with potential antineoplastic activity. |
| 体外活性 | LY2940680可抑制含有编码Smoothened基因突变的细胞系中的癌症生长，此突变先前在对vismodegib产生抗药性的癌症患者中被研究者观察到。[1] |
| 体内活性 | Taladegib在啮齿和非啮齿类动物中展现出卓越的药代动力学特性。通过口服Taladegib能够治疗自发性发展成髓母细胞瘤的Ptch+/- p53-/-转基因小鼠，并显著提高其存活率，展示出显著的疗效。Taladegib通过磁共振成像快速揭示这些小鼠的抗肿瘤活性，同时通过免疫组织化学分析表明，Taladegib诱导Caspase-3活性增加并通过减少细胞增殖来抑制髓母细胞瘤的生长。此外，Taladegib抑制皮下异种移植肿瘤基质中Hh路径调控的基因表达，产生显著的抗肿瘤活性。[2] |
| 别名 | LY2940680 |
| 分子量 | 512.5 |
| 分子式 | C26H24F4N6O |
| CAS No. | 1258861-20-9 |
| Smiles | CN(C1CCN(CC1)c1nnc(-c2ccnn2C)c2ccccc12)C(=O)c1ccc(F)cc1C(F)(F)F |
| 密度 | 1.39 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5.64 mg/mL (11 mM)  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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计算器
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