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Rolapitant

产品编号 T3716Cas号 552292-08-7
别名 罗拉吡坦, SCH619734, 罗拉匹坦

Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂,Ki 值为0.66 nM。

Rolapitant

Rolapitant

纯度: 98.34%
产品编号 T3716 别名 罗拉吡坦, SCH619734, 罗拉匹坦Cas号 552292-08-7

Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂,Ki 值为0.66 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 358现货
2 mg¥ 518现货
5 mg¥ 859现货
10 mg¥ 1,380现货
25 mg¥ 2,190现货
50 mg¥ 3,630现货
100 mg¥ 5,230现货
500 mg¥ 10,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,020现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Rolapitant (SCH619734) Hydrochloride is the hydrochloride salt form of rolapitant, an orally bioavailable, centrally-acting, selective, neurokinin 1 receptor (NK1-receptor) antagonist with potential antiemetic activity. Upon oral administration, rolapitant competitively binds to and blocks the activity of the NK1-receptor in the central nervous system, thereby inhibiting the binding of the endogenous ligand, substance P (SP). This may prevent both SP-induced emesis and chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). The interaction of SP with the NK1-receptor plays a key role in the induction of nausea and vomiting caused by emetogenic cancer chemotherapy. Compared to other NK1-receptor antagonists, rolapitant has both a more rapid onset of action and a much longer half-life.
靶点活性
NK1:0.66 nM. (Ki)
体外活性
Rolapitant对人类NK1受体具有高亲和力,Ki值为0.66 nM,且对人类NK2和NK3亚型的选择性超过1000倍。Rolapitant对人类、豚鼠、沙鼠和猴子的NK1受体具有较高亲和力,相较于大鼠、小鼠和兔子的NK1受体[1]。
体内活性
Rolapitant 通过静脉注射和口服给药,在最小有效剂量(MED)0.1 mg/kg 下,可逆转NK1激动剂在沙鼠中引起的脚踏动作,持续时间达24小时。在急性和延迟呕吐模型中,Rolapitant 在0.1和1 mg/kg剂量下对雪貂均有效,这与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。抗呕吐药的临床效果与雪貂呕吐模型中的效果高度相关,暗示Rolapitant是这一适应症的有力临床候选者[1]。
激酶实验
Rolapitant is made at a stock concentration of 1 mM in 100% DMSO. For most receptor binding studies, the stock solution is diluted with the final concentrations ranged from 0.1 to 3 μM. Radioligand concentrations for competition binding studies ranged from 0.5 to 1 nM. For species comparison studies, 150 pM [125I]-BHSP is incubated with varying concentrations of protein (10-50 μg) prepared from gerbil, rabbit and monkey striata, and from cells expressing cloned rat, mouse and guinea pig NK receptors[1].
别名罗拉吡坦, SCH619734, 罗拉匹坦
化学信息
分子量500.48
分子式C25H26F6N2O2
CAS No.552292-08-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (109.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9981 mL9.9904 mL19.9808 mL99.9041 mL
5 mM0.3996 mL1.9981 mL3.9962 mL19.9808 mL
10 mM0.1998 mL0.9990 mL1.9981 mL9.9904 mL
20 mM0.0999 mL0.4995 mL0.9990 mL4.9952 mL
50 mM0.0400 mL0.1998 mL0.3996 mL1.9981 mL
100 mM0.0200 mL0.0999 mL0.1998 mL0.9990 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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