购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

PHA-767491

产品编号 T6206Cas号 845714-00-3
别名 CAY10572, PHA767491, PHA 767491

PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7/CDK9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。

PHA-767491

PHA-767491

纯度: 99.49%
产品编号 T6206 别名 CAY10572, PHA767491, PHA 767491Cas号 845714-00-3

PHA-767491 (CAY10572) 是一种有效的 ATP 竞争性双重 Cdc7/CDK9 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 34 nM。

规格价格库存数量
2 mg¥ 312现货
5 mg¥ 443现货
10 mg¥ 616现货
25 mg¥ 1,320现货
50 mg¥ 2,290现货
100 mg¥ 3,390现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 443现货
大包装 & 定制
加入购物车
实验操作小课堂
查看更多

"PHA-767491"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.49%
联系我们获取更多批次信息
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
PHA-767491 (CAY10572) is a potent ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor with IC50 of 10 nM and 34 nM, respectively.
靶点活性
CDC7:10 nM, CDK9:34 nM
体外活性
PHA-767491降低Chk1磷酸化并增加从裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中的原位细胞凋亡.
体内活性
PHA-767491抑制两种细胞系的增殖,在HCC1954细胞中的IC50为0.64 μM,在Colo-205细胞中的IC50为1.3 μM。PHA-767491(2 μM)在HCC1954细胞中24小时完全消除Mcm2磷酸化。PHA-767491与5-FU联用对HCC细胞表现出更强的细胞毒性并诱导显著的凋亡,表现为显著增加的胱天蛋白酶3激活和聚(ADP-核糖)聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1的磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓性白血病细胞1ine的表达。 PHA-767491(0-10 μM)以时间和剂量依赖方式降低成胶质细胞瘤细胞活力,U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5 μM。
激酶实验
20 ng of purified human DDK, together with increasing concentrations of each DDK inhibitor is pre-incubated for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. DDK kinase activity is indicated by Auto-phosphorylation of DDK. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
细胞实验
For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.
别名CAY10572, PHA767491, PHA 767491
化学信息
分子量213.24
分子式C12H11N3O
CAS No.845714-00-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 40 mg/mL (187.58 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.6896 mL23.4478 mL46.8955 mL234.4776 mL
5 mM0.9379 mL4.6896 mL9.3791 mL46.8955 mL
10 mM0.4690 mL2.3448 mL4.6896 mL23.4478 mL
20 mM0.2345 mL1.1724 mL2.3448 mL11.7239 mL
50 mM0.0938 mL0.4690 mL0.9379 mL4.6896 mL
100 mM0.0469 mL0.2345 mL0.4690 mL2.3448 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

Related Tags: buy PHA-767491 | purchase PHA-767491 | PHA-767491 cost | order PHA-767491 | PHA-767491 chemical structure | PHA-767491 in vivo | PHA-767491 in vitro | PHA-767491 formula | PHA-767491 molecular weight