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Netupitant

产品编号 T6905Cas号 290297-26-6
别名 奈妥吡坦, Ro 67-31898/000, CID 6451149

Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂,具有止吐作用,在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。

Netupitant

Netupitant

纯度: 99.95%
产品编号 T6905 别名 奈妥吡坦, Ro 67-31898/000, CID 6451149Cas号 290297-26-6

Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂,具有止吐作用,在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 189现货
5 mg¥ 428现货
10 mg¥ 519现货
25 mg¥ 977现货
50 mg¥ 1,590现货
100 mg¥ 2,920现货
200 mg¥ 4,220现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Netupitant (CID 6451149) is a specific neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist (Ki: 0.95 nM).
靶点活性
NK1:0.95 nM(Ki)
体外活性
Netupitant 在 CHO NK1 细胞中依赖浓度地对抗物质 P (SP) 的刺激效果,并展现出不可逾越的对抗作用(pKb:8.87)。在表达 NK2/3 受体的细胞中,Netupitant 无活性。
体内活性
在小鼠中,SP的脊髓内注射引起的典型抓挠、咬合和舔舐反应可被Netupitant(1-10 mg/kg, i.p.)剂量依赖性地抑制。在沙鼠中,通过脑室内注射NK1激动剂引发的脚踏行为,可以通过腹腔内(ID50 1.5 mg/kg)或口服(ID50 0.5 mg/kg)给予Netupitant剂量依赖性地逆转。在沙鼠的时间进程实验中,Netupitant显示出了长效的作用。
激酶实验
zotarolimus (10 pM-1 μM) in buffer A (2% BSA and 0.2% Tween-20 in D-PBS) is used in the assay of Binding Affinity to FKBP12.
细胞实验
Cell lines: NG108-15 cells. Concentrations: 1,3,10,30 nM. Method:cells are preincubated for 1 h at 37℃ with either growth media alone(control) or media containing antagonists.Antagonist concentrations are at least 30-fold the Kd value to ensure receptor saturation.After preincubation,antagonists are removed and cells are rinsed with growth media alone for an additional hour to allow for dissociation of antagonists still bound to the receptor.Cell media are then replaced with isosmotic HEPES buffer (pH 7.4,20 mM) containing NaCl (130 mM),KCl (2 mM),MgCl2 (1 mM) CaCl2 (2 mM),Fluo-4 acetoxymethyl (AM) ester (2 mM),pluronic acid (0.04%) and SP at various concentrations in the 3 nM to 1 mM range.The final incubation lasted for 1 h at 37 ℃.Pluronic acid is added as a nonionic surfactant to sequester the AM ester molecules into micelles for cellular uptake.
动物实验
Animal Models: Male Swiss mice. Formulation: Saline containing 5% DMSO and 5% Tween 80. Dosages: 1 and 10 mg/kg. Administration: i.p.
别名奈妥吡坦, Ro 67-31898/000, CID 6451149
化学信息
分子量578.59
分子式C30H32F6N4O
CAS No.290297-26-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 5.79 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7283 mL8.6417 mL17.2834 mL86.4170 mL
5 mM0.3457 mL1.7283 mL3.4567 mL17.2834 mL
10 mM0.1728 mL0.8642 mL1.7283 mL8.6417 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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