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Milademetan
很棒产品编号 T12040Cas号 1398568-47-2
别名 RAIN-32, DS3032b, DS-3032
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
Milademetan
很棒 纯度: 100%
产品编号 T12040 别名 RAIN-32, DS3032b, DS-3032Cas号 1398568-47-2
Milademetan (DS-3032) 是一种具有口服活性和有效性的 MDM2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。Milademetan 可用于研究急性髓系白血病和实体肿瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,920 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 9,920 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 5,970 | 现货 |
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RITA
客户已引用
RITA (NSC 652287), NSC 652287
T1798213261-59-7
RITA (NSC-652287) 是 p53-HDM-2相互作用抑制剂，可诱导 DNA-DNA 和 DNA-蛋白质的交联，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM。
- ¥ 239
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客户已引用 Idasanutlin 客户已引用
依达奴林, Ro 5503781, RG7388
T62541229705-06-9
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。
- ¥ 315
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客户已引用 Alrizomadlin
APG-115, AA-115
T143031818393-16-6
Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
- ¥ 343
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RDR03871
ZINC20458540, RDR-03871, RDR 03871
T28509286008-51-3In house
RDR03871是一种 MDM2抑制剂。
- ¥ 774
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Navtemadlin
CS-1300, AMG232
TQ01271352066-68-2
Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
- ¥ 835
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RG7112
RO5045337, RG-7112, RG 7112
T6965939981-39-2
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
- ¥ 398
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RO-5963
T167711416663-77-8In house
RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂（IC50s:~17nM 和~24nM）。
- ¥ 1070
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Serdemetan 客户已引用
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺, JNJ-26854165
T2243881202-45-5
Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 Triptolide 客户已引用
雷公藤甲素, PG490, NSC 163062
T217938748-32-2
Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物，是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
- ¥ 428
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Milademetan (DS-3032) is an orally active and potent MDM2 inhibitor with antitumor activity that induces G1 cell cycle arrest, senescence, and apoptosis.Milademetan is used in the study of acute myeloid leukemia and solid tumors. |
| 体外活性 | Milademetan （DS-3032）在具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞中选择性诱导CDKN1A、BAX和MDM2的表达，并稳定TP53[3]。使用Milademetan （Milademetan, DS-3032）增强了TP53靶基因的表达，导致细胞周期在G1期停滞、衰老以及凋亡[3]。在MYCN状态不影响的情况下，对具有野生型TP53的神经母细胞瘤细胞治疗，Milademetan （DS-3032, 0-2000 nM）选择性抑制了细胞活性、增殖和迁移[2]。 |
| 体内活性 | 在带有功能性TP53的神经母细胞瘤细胞异种移植的小鼠中，通过口腔灌胃给予Milademetan（DS-3032）50 mg/kg剂量可延缓肿瘤生长并提高总体生存率[2]。 |
| 别名 | RAIN-32, DS3032b, DS-3032 |
| 分子量 | 618.53 |
| 分子式 | C30H34Cl2FN5O4 |
| CAS No. | 1398568-47-2 |
| Smiles | CC1(C)CCC2(CC1)N[C@H]([C@H](c1ccnc(Cl)c1F)[C@]21C(=O)Nc2cc(Cl)ccc12)C(=O)N[C@@H]1CC[C@H](OC1)C(N)=O |
| 密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (88.92 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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