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MRTX-1257

Rating icon 很棒
产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

MRTX-1257
TargetMol

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MRTX-1257

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纯度: 99.07%
产品编号 T16143Cas号 2206736-04-9

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 557现货
2 mg¥ 812现货
5 mg¥ 1,250现货
10 mg¥ 2,230现货
25 mg¥ 3,880现货
50 mg¥ 5,530现货
100 mg¥ 7,520现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,650现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement.
体内活性
MRTX-1257在3、10、30以及100 mg/kg剂量组显示持续的肿瘤退缩。以100 mg/kg的剂量每日给药可引起完全反应,在停药后70天以上仍维持该反应。在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中,MRTX-1257(1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg及100 mg/kg,口服,每日一次,连续30天)在所有剂量组均迅速抑制肿瘤生长。
化学信息
分子量565.71
分子式C33H39N7O2
CAS No.2206736-04-9
SmilesCN1CCC[C@H]1COc1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCN([C@@H](CC#N)C1)C(=O)C=C)c1cccc2cccc(C)c12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 35 mg/mL (61.87 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7677 mL8.8385 mL17.6769 mL88.3845 mL
5 mM0.3535 mL1.7677 mL3.5354 mL17.6769 mL
10 mM0.1768 mL0.8838 mL1.7677 mL8.8385 mL
20 mM0.0884 mL0.4419 mL0.8838 mL4.4192 mL
50 mM0.0354 mL0.1768 mL0.3535 mL1.7677 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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