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MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
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MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 557 | 现货 | |
2 mg | ¥ 812 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,520 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,650 | 现货 |
产品描述 | MRTX-1257 is a selective, irreversible, and covalent inhibitor of KRAS G12C. It has an IC50 of 900 pM for KRAS dependent ERK phosphorylation in H358 cells. MRTX1257 demonstrated 31% bioavailability in the mouse, with free fraction exposures well above the cellular potency In a PK/PD experiment, 77% target engagement. |
体内活性 | MRTX-1257在3、10、30以及100 mg/kg剂量组显示持续的肿瘤退缩。以100 mg/kg的剂量每日给药可引起完全反应,在停药后70天以上仍维持该反应。在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中,MRTX-1257(1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg及100 mg/kg,口服,每日一次,连续30天)在所有剂量组均迅速抑制肿瘤生长。 |
分子量 | 565.71 |
分子式 | C33H39N7O2 |
CAS No. | 2206736-04-9 |
Smiles | CN1CCC[C@H]1COc1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCN([C@@H](CC#N)C1)C(=O)C=C)c1cccc2cccc(C)c12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 35 mg/mL (61.87 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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