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MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。
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MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 279 | 现货 | |
2 mg | ¥ 393 | 现货 | |
5 mg | ¥ 659 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 768 | 现货 |
产品描述 | MBQ-167 is a dual inhibitor of Rac/Cdc42 (IC50s: 103 nM for Rac 1/2/3 and 78 nM for Cdc42 in MDA-MB-231 cells, respectively). |
靶点活性 | CDC42:78 nM, Ras1/2/3:103 nM |
体外活性 | MBQ-167在包括GFP-HER2-BM、MDA-MB-468及Hs578t人类乳腺癌细胞,Mia-PaCa-2胰腺癌细胞,SKOV3卵巢癌细胞,AGS与NCI-N87胃癌细胞,以及SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞在内的多种间充质癌细胞类型中引起特定表型。MBQ-167(≥100 nM)使转移性乳腺癌细胞失去极性。MBQ-167(500 nM;24小时)处理导致约95%的细胞圆整并从基质上脱落,特别是在转移性MDA-MB-231细胞中。较早时间点(6小时),MBQ-167(250或500 nM)处理在仍附着的细胞群体中诱发Rac活性的抑制,而脱落细胞群体表现出约40-50%的抑制。在使用250 nM MBQ-167处理24小时后,MDA-MB-231附着细胞群体Rac激活减少约25%,而脱落细胞对此更为敏感,显示出约75%的减少。 |
体内活性 | MBQ-167处理的小鼠在两种治疗(10天和11天)中显示出相似的翻倍时间。MBQ-167处理的小鼠表现出肿瘤生长的显著减少。在处死时,1.0 mg/kg BW的MBQ-167能够导致肿瘤生长减少约80%,而10 mg/kg BW的MBQ-167治疗导致肿瘤生长减少约95%。由于EHop-016在10 mg/kg BW时仅能使肿瘤生长减少约40%,因此MBQ-167的效果是EHop-016的10倍。 |
分子量 | 338.41 |
分子式 | C22H18N4 |
CAS No. | 2097938-73-1 |
Smiles | CCn1c2ccccc2c2cc(ccc12)-n1nncc1-c1ccccc1 |
密度 | 1.23 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 155 mg/mL (458.02 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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