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Kira8
产品编号 T11762LCas号 1630086-20-2
别名 AMG-18
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。
Kira8
产品编号 T11762L 别名 AMG-18Cas号 1630086-20-2
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 872 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,960 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,380 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | 现货 |
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MKC8866
T155941338934-59-0
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
- ¥ 817
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Sunitinib Malate
Sutent, 苏尼替尼苹果酸盐, SU 11248 (Malate), SU 11248, Sunitinib
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛, NSC95682
T748320035-41-0
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。
- ¥ 119
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Sunitinib
客户已引用
苏尼替尼, 舒尼替尼, SU 11248
T0374L557795-19-4
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
- ¥ 543
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客户已引用 GSK2850163 (S enantiomer)
T98482309519-81-9In house
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
- ¥ 780
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Toyocamycin
丰加霉素, Vengicide
T17143606-58-6
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
- ¥ 163
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D-F07
DF07, D F07
T843112361297-58-5In house
D-F07 是一种新型荧光 IRE-1 RNase 抑制剂，也是三环色酮类化合物，具有潜在的抗癌活性。
- ¥ 1300
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APY29 客户已引用
T36541216665-49-4
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
- ¥ 235
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客户已引用 IXA4
T93491185329-96-7
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
- ¥ 295
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4μ8C 客户已引用
IRE1 Inhibitor III
T636314003-96-4
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
- ¥ 218
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客户已引用 GSK2850163
T114882121989-91-9In house
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
- ¥ 398
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM). |
| 靶点活性 | IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase) |
| 体外活性 | Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡，并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化，并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。 |
| 体内活性 | 经过一周使用Kira8（50 mg/kg；i.p.；每天一次）治疗的前期糖尿病NODs小鼠，明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8（50 mg/kg；连续35天），数周后明显观察到高血糖的减少。 |
| 别名 | AMG-18 |
| 分子量 | 601.12 |
| 分子式 | C31H29ClN6O3S |
| CAS No. | 1630086-20-2 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 65 mg/mL (108.13 mM), Sonication is recommended. H2O: insoluble | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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