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JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。
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JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 427 | 现货 | |
5 mg | ¥ 953 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,780 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | JH-II-127 is an orally inhibitor of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2). It inhibits WT LRRK2, G2019S LRRK2 and A2016T LRRK2 (IC50s = 6.6, 2.2, and 47.7 nM, respectively), |
靶点活性 | LRRK2 (G2019S):2.2 nM , LRRK2 (WT):6.6 nM , LRRK2 (A2016T):47.7 nM |
体内活性 | JH-II-127(0.1-0.3 μM)在体外抑制了WT LRRK2和LRRK2G2019S在910和935位点丝氨酸的磷酸化。它还在小鼠的大脑、脾脏和肾脏中抑制了Ser935的磷酸化,当给药剂量为30 mg/kg时,在体内也显示出效果。 |
分子量 | 416.86 |
分子式 | C19H21ClN6O3 |
CAS No. | 1700693-08-8 |
Smiles | CNc1nc(Nc2ccc(cc2OC)C(=O)N2CCOCC2)nc2[nH]cc(Cl)c12 |
密度 | 1.458 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (71.97 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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