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HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 585 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,990 | 现货 |
产品描述 | HKI-357 is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2 (IC50s: 34 nM and 33 nM). HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation. |
靶点活性 | ErbB2:33 nM, EGFR:34 nM |
体外活性 | HKI-357 在抑制帶有 delE746-A750 EGFR 突變的亲本NCI-H1650 细胞中EGFR自体磷酸化(在Y1068残基处测量)以及AKT 和 MAPK 的磷酸化方面同样有效。此外,HKI-357 (0.01-10 μM)能够有效地抑制配体诱导的EGFR自体磷酸化及其下游信号传导,这一点通过NCI-H1975 细胞中的AKT和MAPK磷酸化确定。 |
分子量 | 574.05 |
分子式 | C31H29ClFN5O3 |
CAS No. | 848133-17-5 |
Smiles | CCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4cccc(F)c4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\CN(C)C |
密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (52.2 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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