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GSK3685032
很棒产品编号 T9573Cas号 2170137-61-6
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
GSK3685032
很棒 纯度: 99.49%
产品编号 T9573Cas号 2170137-61-6
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 658 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK3685032 is a non-covalent and selective DNMT1 inhibitor(IC50 = 36 nM). The inhibitory effect is time-independent and reversible. GSK3685032 induces loss of DNA methylation and transcriptional activation and inhibits cancer cell growth. |
| 靶点活性 | DNMT1:36 nM |
| 体外活性 | 在MV4-11细胞中，GSK3685032（0.1-1000 nM，1-6天）在3天后展示了生长抑制效果，并在6天的时间过程中，生长IC50持续下降。GSK3685032（10-10000 nM，第4天）以剂量依赖的方式增加了免疫相关基因的转录[1]。GSK3685032（3.2-10,000 nM，2天）抑制了DNMT1蛋白的表达。在15个白血病、29个淋巴瘤和7个多发性骨髓瘤细胞系中，如EOL-1、Ki-JK、MM.IR细胞，GSK3685032（6天）显示了大多数癌细胞系的生长抑制，中位生长IC50值为0.64 μM。GSK3685032诱导了DNA低甲基化和基因激活[1]。 |
| 体内活性 | 在MV4-11移植瘤模型或SKM-1移植瘤模型中，GSK-3685032（1-45 mg/kg；s.c.）表现出剂量依赖性的抑瘤作用，并在剂量≥30 mg/kg时明显促进肿瘤退缩[1]。 |
| 分子量 | 420.53 |
| 分子式 | C22H24N6OS |
| CAS No. | 2170137-61-6 |
| Smiles | CCc1c(C#N)c(SC(C(N)=O)c2ccccc2)nc(N2CCC(N)CC2)c1C#N |
| 密度 | 1.33 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (23.78 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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