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GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
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GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
2 mg | ¥ 465 | 现货 | |
5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,160 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,790 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 818 | 现货 |
产品描述 | GNE-9605 is a highly effective, specifical, and brain-penetrant LRRK2 inhibitor (IC50: 19 nM). |
靶点活性 | LRRK2:19 nM |
体外活性 | 在大鼠体内,PKGNE-9605(1 mg/kg,p.o.)的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605(10和50 mg/kg,i.p.)可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化. |
体内活性 | 体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki:2.0 nM)和细胞(IC50:19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。 |
分子量 | 449.83 |
分子式 | C17H20ClF4N7O |
CAS No. | 1536200-31-3 |
Smiles | CNc1nc(Nc2cnn([C@H]3CCN(C[C@@H]3F)C3COC3)c2Cl)ncc1C(F)(F)F |
密度 | 1.67 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 82 mg/mL (182.3 mM) Ethanol: 10 mg/mL (22.2 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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