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FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
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FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
2 mg | ¥ 643 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | FRAX-1036 is a effective and selective PAK1 inhibitor. |
靶点活性 | PAK2:72.4 nM(Ki), PAK1:23.3 nM(Ki), PAK4:2.4 μM(Ki) |
体外活性 | MDA-MB-175细胞(具有PAK1扩增,包括MEK1-S298和CRAF-S338)在2.5至5μM浓度的FRAX1036作用下,展现出显著的细胞抑制作用。PAK1扩增的乳腺癌细胞经FRAX1036处理后引发凋亡。同时,OVCAR-3细胞在FRAX-1036的作用下,观察到p53和p21的上调以及cyclin B1的下调。 |
体内活性 | KT21经过Frax1036处理后,肿瘤生长速度减慢,而Frax1036在小鼠中不太可能具有显著的血脑屏障穿透性。 |
细胞实验 | MDA-MB175 cells are treated with increasing concentrations (0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM) of FRAX1036 for 24 hours. |
动物实验 | Pak2-deficient mice were treated by oral gavage of 30 mg/kg Frax1036. |
分子量 | 518.05 |
分子式 | C28H32ClN7O |
CAS No. | 1432908-05-8 |
Smiles | CCn1c2nc(NCCC3CCN(C)CC3)ncc2cc(-c2ccc(cc2Cl)-c2cncc(C)n2)c1=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: insoluble |
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