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FR183998 free base 是 Na+/Ca2+ 交换剂的抑制剂。
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FR183998 free base 是 Na+/Ca2+ 交换剂的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,800 | 现货 |
产品描述 | FR183998 free base is an inhibitor of Na+/Ca2+ Exchanger. |
靶点活性 | Na+, H+ exchange (rat platelet):6.5 nM , Na+, H+ exchange (rat lymphocytes):0.3 nM , Na+, H+ exchange (human platelet):3.1 nM |
体外活性 | FR183998 free base 对大鼠淋巴细胞、大鼠血小板和人类血小板中的Na+/H+交换器具有强大的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为0.3 nM、6.5 nM和3.1 nM[1]。 |
体内活性 | FR183998 free base(1 mg/kg,静脉注射)有效降低由肝缺血/再灌注(I/R)引起的血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶和乳酸脱氢酶水平的升高,并防止肝细胞坏死、凋亡及中性粒细胞浸润的发生。该化合物阻断I/R诱导的NF-κB激活,减少iNOS的诱导并抑制一氧化氮产生。同时,减少肝缺血/再灌注大鼠中iNOS基因反义转录物的表达。不同剂量FR183998 free base(0.1和1.0 mg/kg,静脉注射)对有意识大鼠的血液动力学参数无影响,不改变平均血压和心率。FR183998 free base的预处理(0.01、0.032、0.10 mg/kg)和治疗后给药(0.032和0.10 mg/kg,静脉注射),能剂量依赖性地减少再灌注诱导的室颤(VF)和在麻醉大鼠中因再灌注引起的致死性心律失常,其对VF的ED50分别为0.015 mg/kg和0.070 mg/kg。FR183998 free base还能减少心肌梗死面积,抑制麻醉大鼠的心律失常[2]。 |
分子量 | 428.34 |
分子式 | C17H19Cl2N5O2S |
CAS No. | 239440-20-1 |
Smiles | CN(C)CCNC(=O)c1cc(cc(c1)-c1cc(Cl)sc1Cl)C(=O)NC(N)=N |
密度 | 1.48 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (466.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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