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BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂,对哮喘有研究潜力,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。
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BI-671800 (AP-761) 是高特异性的前列腺素 D2 受体拮抗剂,对哮喘有研究潜力,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50值分别为 4.5 和 3.7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 535 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,550 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,390 | 现货 |
产品描述 | BI-671800 (AP-761) is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2). With IC50 values of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to CRTH2 in hCRTH2 and mCRTH2 transfected cells, respectively. BI-671800 has the potential to treat poorly controlled asthma[2]. |
靶点活性 | CRTH2 (mouse):3.7 nM (in CRTH2 transfected cells), CRTH2 (human):4.5 nM (in CRTH2 transfected cells) |
体外活性 | BI-671800 在转染细胞中,作为针对人类或小鼠CRTH2的强效小分子拮抗剂,表现出低nM级的活性[1]。 |
体内活性 | BI-671800(0.1-10 mg/kg,i.g.)在小鼠中显著抑制AHR[1]。BI-671800 还有效阻止水肿形成,并且显著减少了药物载体处理动物观察到的炎症浸润和皮肤病理变化[3]。 |
别名 | Cmpd A, AP-761 |
分子量 | 501.5 |
分子式 | C25H26F3N5O3 |
CAS No. | 1093108-50-9 |
Smiles | CN(C)c1nc(Cc2ccc(NC(=O)c3ccc(cc3)C(F)(F)F)cc2)nc(N(C)C)c1CC(O)=O |
密度 | 1.351 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 130 mg/mL (259.22 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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