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Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。
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Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂,在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应,并驱动抗肿瘤免疫反应,导致体内肿瘤生长减少。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 258 | 现货 | |
2 mg | ¥ 365 | 现货 | |
5 mg | ¥ 622 | 现货 | |
10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,620 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,220 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 658 | 现货 |
产品描述 | Bindarit (AF2838)is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist with IC50 of 39.9 nM in the human glioblastoma U87 cell line. BAY-218 inhibition of AhR stimulates pro-inflammatory monocyte and T cell responses in vitro and drives anti-tumor immune responses, leading to reduced tumor growth in vivo. |
靶点活性 | AhR (human cell lines):39.9 nM (IC50) |
体外活性 | 方法:Bindarit (AF2838)(1 nM、3nM、10nM、30nM、100nM、300nM、1 μΜ 和 3μΜ)处理人单核细胞 U937 细胞并测定 IC50 值。 结果:BAY-218具有 CYP1A1 抑制活性,在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。[1] 方法:BAY-218(72 pM, 0.25 nM, 0.89 nM; 3.1 nM, 1 1 nM, 38 nM, 130 nM, 470 nM, 1.6 pM, 5.7 p, 20 μM)处理内源性表达 AHR 的 U87 胶质母细胞瘤细胞并测定 IC50 值。 结果:BAY-218可以抑制 U87 胶质母细胞瘤细胞中AHR 的活性,IC50 为 39.9 μM。[1] |
体内活性 | 方法:Bindarit (AF2838)(30 mg/kg,口服,每日两次)和aPD-L1(10mg/kg,腹腔注射,每日两次)治疗侧腹皮下注射CT26肿瘤细胞的异种移植小鼠,观察其抗肿瘤能力。 结果:BAY-218和aPD-L1联合治疗可以抑制小鼠体内的肿瘤生长。[1] |
别名 | AHR antagonist 1 |
分子量 | 401.82 |
分子式 | C20H17ClFN3O3 |
CAS No. | 2162982-11-6 |
Smiles | C[C@@H](CO)NC(=O)c1cc(nn(-c2cccc(F)c2)c1=O)-c1ccc(Cl)cc1 |
密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 250 mg/mL (622.17 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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