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Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂,用于治疗类风湿性关节炎,改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。
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Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂,用于治疗类风湿性关节炎,改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 179 | 现货 | |
5 mg | ¥ 385 | 现货 | |
10 mg | ¥ 622 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,170 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 448 | 现货 |
产品描述 | Auranofin (SKF-39162) is a thioredoxin reductase TrxR inhibitor (IC50=0.2 μM). Auranofin is an antirheumatic agent used for the treatment of rheumatoid arthritis and to improve the symptoms of arthritis. Auranofin also exhibits antiviral activity against SARS-CoV21. |
靶点活性 | TrxR:0.2 μM |
体外活性 | 方法:正常肺细胞 HPF 和肺癌细胞 Calu-6、A549、SK-LU-1、NCI-H460、NCI-H1299 用 Auranofin (1-5 µM) 处理 24 h,使用 trypan blue staining 检测细胞数目。 结果:HPF、Calu-6、A549、SK-LU-1、NCI-H460、NCI-H1299 细胞的生长在 24 h 时显示 IC50 分别为 3 µM、3 µM、5 µM、5 µM、4 µM 和 1 µM。用不同浓度的 Auranofin 处理显著减少了活细胞的数量,并以剂量依赖的方式增加了死细胞的数量。[1] 方法:人肺癌细胞 Calu-6 和 A549 用 Auranofin (1-3 µM) 处理 24 h,使用 Flow cytometry 检测细胞周期。 结果:2 µM 和 3 µM Auranofin 诱导 Calu-6 细胞中细胞周期的 G2/M 期阻滞,1 µM Auranofin 不影响细胞周期分布。Auranofin 在 A549 细胞中没有显示出特异性的细胞周期阻滞。在 24 h 时,Auranofin 显著增加了 Calu-6 和 A549 细胞中 sub-G1 细胞的百分比。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对肥胖的影响,将 Auranofin (1-10 mg/kg,5% DMSO+5% polyethylene glycol+10% ethanol+PBS) 腹腔注射给肥胖小鼠模型,每周三次,持续四周。 结果:Auranofin 在 WAT 中的积累消除了对高脂肪饮食的炎症反应,而不会改变身体成分。在 WAT 中,瘦素减少的代谢益处优于 Auranofin 的免疫影响。[3] |
细胞实验 | Auranofin is dissolved in DMSO. Cells are treated with auranofin (0, 50, 100, 200 and 400 nM) for 72 h for the dose-dependent response assay and 100 nM of auranofin is added into the wells for 0, 24, 72 and 120 h for the time-dependent response assay. Control cultures are treated with DMSO. Cell viability is measured by the MTT assay[2]. |
别名 | 醋硫葡金, SKF-39162 |
分子量 | 678.49 |
分子式 | C20H34AuO9PS |
CAS No. | 34031-32-8 |
Smiles | O(C(C)=O)[C@@H]1[C@@H](OC(C)=O)[C@H]([S-][Au+][P](CC)(CC)CC)O[C@H](COC(C)=O)[C@H]1OC(C)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (33.16 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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