产品描述	AP-III-a4 (ENOblock) (ENOblock) is the first nonsubstrate analogue inhibitor of enolase with IC50 of 0.576 μM.
靶点活性	Enolase:0.576 μM
体外活性	AP-III-a4在Huh7肝细胞和HEK肾细胞中促进葡萄糖摄取并抑制磷酸烯醇式丙酮糖激酶(PEPCK)的表达。在低氧条件下，AP-III-a4诱导细胞死亡，并通过降低AKT和Bcl-xL的表达，在HCT116细胞中抑制癌细胞的迁移和侵袭。
体内活性	AP-III-a4（10 μM）在HCT116-异种移植斑马鱼肿瘤模型中抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4（10 μM）还抑制脂肪生成和泡沫细胞形成，并导致PEPCK表达下调和葡萄糖摄取的诱导。
激酶实验	Enolase activity assay is in the 2.0 mM MgSO4 and 400 mM KCl in the absence or presence of ENOblock or NaF, at 37°C by incubating pure enolase (3–9 U) in a buffer containing 50 mM imidazole-HCl (pH 6.8). The reaction is initiated by adding 1 μmol of 2-phospho-D-glycerate, and the OD is measured after 10 min of reaction time with a spectrophometer at 240 nm.
细胞实验	HCT116 cells(3 x 10E5) are seeded in a 6 well plate. 24 h later, cells are treated with AP-III-a4 (5 μM) for 24hours.
动物实验	In HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, were treated with AP-III-a4 of 10 μM.
别名	ENOblock

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (84.07 mM), Sonification is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多