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PD-1/PD-L1-IN-32(compound A56)为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为2.4 nM,显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中,该化合物能显著抑制肿瘤生长,同时对小鼠未见明显毒性。
PD-1/PD-L1-IN-32(compound A56)为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为2.4 nM,显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中,该化合物能显著抑制肿瘤生长,同时对小鼠未见明显毒性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1, displaying pronounced anticancer activity with an IC50 value of 2.4 nM. It effectively suppresses tumor growth in the hPD-L1 MC38 humanized mouse model and exhibits negligible toxicity to the mice's normal functions [1]. |
体内活性 | PD-1/PD-L1-IN-32(化合物A56)在SD大鼠体内的药代动力学特性表现如下:通过静脉注射(iv)途径给药8 mg/kg,AUC(0-t)为11487.46 μg/L·h,AUC(0-∞)为13353.19 μg/L·h,Cmax为6227.50 μg/L,Tmax为0.08 h,t1/2为0.99 h,V1为1.09 L/kg,而CL为0.60 L/h/kg。通过口服(ig)给药40 mg/kg,AUC(0-t)为63579.08 μg/L·h,AUC(0-∞)为65527.75 μg/L·h,Cmax为21504.90 μg/L,Tmax为1.75 h,t1/2为1.72 h,V1为1.80 L/kg,而CL为0.62 L/h/kg,并显示出114.09%的生物利用度。而通过腹腔注射(ip)给药10 mg/kg时,AUC(0-t)为9729.84 μg/L·h,AUC(0-∞)为10504.11 μg/L·h,Cmax为4156.54 μg/L,Tmax为0.88 h,t1/2为2.43 h,V1为2.94 L/kg。 |
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