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Nepicastat hydrochloride
很棒产品编号 T6604Cas号 170151-24-3
别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl
Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂，对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。
Nepicastat hydrochloride
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产品编号 T6604 别名 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HClCas号 170151-24-3
Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，口服活性的多巴胺 β 羟化酶(dopamine-beta-hydroxylase)抑制剂，对牛和人多巴胺 β 羟化酶的IC50分别为IC50=8.5 nM 和IC50=9 nM。Nepicastat HCl 可以穿过血脑屏障。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 218 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 492 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,370 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 9,160 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 547 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Nepicastat hydrochloride (RS-25560-197 hydrochloride) is an effective and specific inhibitor, which is used for bovine and human dopamine-β-hydroxylase with IC50 of 8.5 nM and 9 nM, respectively.The affinity of Nepicastat for twelve other enzymes and thirteen neurotransmitter receptors is negligible. |
| 靶点活性 | DBH (human):9 nM, DBH (bovine):8.5 nM |
| 体外活性 | 在体外实验中，Nepicastat hydrochloride 对牛和人的多巴胺-β-羟化酶活性展示了选择性和浓度依赖性的抑制作用，其IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。同时，Nepicastat hydrochloride 对其他十二种酶和十三种神经递质受体的亲合力几乎可以忽略不计。[1] |
| 体内活性 | 在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉、左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride能够降低去甲肾上腺素含量，并且以剂量依赖的方式增加多巴胺含量及多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，Nepicastat hydrochloride在比格犬的组织和血浆中对去甲肾上腺素、多巴胺及其比率也产生类似效应。[1] 在用inactin麻醉的SHRs中，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, 静脉注射) 显示出降压效果，并显著降低肾血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。[2] 在慢性心衰的狗中，低剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)可以预防左心室功能障碍和重塑，并且Nepicastat hydrochloride与enalapril的联合治疗在所有形态学特征上带来额外改善。[3] 在大鼠脑中，50 mg/kg剂量的Nepicastat hydrochloride (腹腔注射)降低去甲肾上腺素(NE)水平，并阻断可卡因引发的寻求可卡因的重新启动。[4] |
| 别名 | 内匹司他盐酸盐, SYN-117 hydrochloride, RS-25560-197 hydrochloride, Nepicastat HCl, Nepicastat (SYN-117) HCl |
| 分子量 | 331.81 |
| 分子式 | C14H15F2N3S·HCl |
| CAS No. | 170151-24-3 |
| Smiles | Cl.NCc1c[nH]c(=S)n1[C@H]1CCc2c(F)cc(F)cc2C1 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (150.69 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
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剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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