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Naphthofluorescein (Naphthafluorescein)是一种 Mint3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用,抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性,抑制癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时未显示出明显的体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
Naphthofluorescein (Naphthafluorescein)是一种 Mint3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用,抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性,抑制癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时未显示出明显的体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 113 | 现货 | |
5 mg | ¥ 163 | 现货 | |
10 mg | ¥ 247 | 现货 | |
25 mg | ¥ 446 | 现货 |
产品描述 | Naphthofluorescein (Naphthafluorescein) is a Mint3 inhibitor with potential antitumor and anti-inflammatory activities, inhibits the interaction between HIF-1 and Mint3, inhibits Mint3-dependent HIF-1 activity, and inhibits glycolytic activity in cancer cells and macrophages without showing significant in vitro cytotoxicity or in vivo side effects. Naphthofluorescein is also a fluorescent pH-sensitive probe for functional Cherenkov imaging. |
体外活性 | Naphthofluorescein(0-10 μM;24小时;HT1080细胞)在浓度依赖的方式中显著抑制HIF-1报告基因活性。[1] |
体内活性 | Naphthofluorescein(100 mg/kg;腹腔注射;每天一次;连续5天,然后停药2天,共2周;雄性C57BL/6J小鼠)显著抑制皮下注射的E0771细胞的肿瘤生长,并显著减缓免疫缺陷小鼠中的MDA-MB-231和AsPC-1细胞的肿瘤生长。Naphthofluorescein通过FIH-1依赖的方式抑制人类癌细胞中的肿瘤生长,但不会减缓FIH-1缺失的MDA-MB-231细胞中的肿瘤生长。同时,至少在2周内,小鼠体重不减轻,肺、肝、肾等器官无明显组织病理学异常,且未引起严重副作用。[1] |
别名 | 萘并荧光素, Naphthafluorescein |
分子量 | 432.42 |
分子式 | C28H16O5 |
CAS No. | 61419-02-1 |
Smiles | Oc1ccc2c3Oc4c(ccc5cc(O)ccc45)C4(OC(=O)c5ccccc45)c3ccc2c1 |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 2 mg/mL DMSO: 100 mg/mL (231.26 mM), Sonication is recommended. DMF: 10 mg/mL DMF:PBS (pH 7) (1:10): 0.09 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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