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LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3(代谢型谷氨酸3)受体激动剂,Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM,,减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为,并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。
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LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3(代谢型谷氨酸3)受体激动剂,Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM,,减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为,并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 3,630 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 18,200 | 10-14周 | |
50 mg | ¥ 23,700 | 10-14周 | |
100 mg | ¥ 32,900 | 10-14周 |
产品描述 | LY2794193, a potent and selective mGlu3 (metabotropic glutamate 3) receptor agonist, Ki=0.927 nM, EC50=0.47 nM, reduces akathisia seizures and depressive-like behaviors and increases GAT1, GLAST and GLT-1 protein levels in rats. |
靶点活性 | mGluR2:47.5 (EC50), mGluR2:412 (ki), mGluR3:0.927 nM (ki), mGluR3:0.47 nM (EC50) |
体外活性 | 当在共表达混杂 G 蛋白 (Gαq) 的细胞中检查其激动剂反应时,LY2794193 表现出对 hmGlu3 (EC50值为11.6 nM) 和 hmGlu2 (EC50值为277 nM) 的激动剂活性。[1] |
体内活性 | 方法:使用LY2794193(0.1、0.3和1mg/kg,皮下注射)和LY2794193(1、3和10mg/kg,皮下注射)两种给药剂量给大鼠中,第一个研究采用剂量的水平,而第二个评估了更高的剂量;在每项研究中,在给药LY2794193后1小时确定血浆和脑脊髓液(csf)水平。 结果:在所有剂量水平下均观察到LY2794193的血浆和CSF水平,并且观察到每个室随着剂量的增加呈线性增加。分配到csf中的LY2794193分数在不同剂量水平之间既低又高度一致,在100倍浓度范围内计算出的csf与血浆之比为1%。[1] |
别名 | LY 2794193 |
分子量 | 334.32 |
分子式 | C16H18N2O6 |
CAS No. | 2173037-97-1 |
Smiles | C(O)(=O)[C@H]1[C@]2([C@@]1([C@@](C(O)=O)(N)C[C@@H]2NC(=O)C3=CC(OC)=CC=C3)[H])[H] |
密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 1 mg/mL (2.99 mM), adjust pH to 14 with NaOH DMSO: 180 mg/mL (538.41 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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