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dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
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dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC,其EC50值为 430 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 313 | 现货 | |
5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,670 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,610 | 现货 |
产品描述 | dBET1 is a hybrid molecule that combines (+)-JQ1 and thalidomide. It induces cereblon-dependent BET protein degradation in vitro (EC50: 430 nM) and induces apoptosis. |
靶点活性 | BET:430 nM (EC50) |
体外活性 | dBET1在24小时内对MV4;11细胞增殖产生了强大且卓越的抑制效果(通过ATP含量测量,IC50 = 0.14 μM,与JQ1的IC50 = 1.1 μM相比),这与BRD4 RNA沉默在此及其他MLL-重排白血病模型中报告的显著抑制效果一致。 |
分子量 | 785.27 |
分子式 | C38H37ClN8O7S |
CAS No. | 1799711-21-9 |
Smiles | CC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCCCNC(COC4=C5C(C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4)=O)=O)N=C2C7=CC=C(Cl)C=C7)=NN=C3C)SC1C |
密度 | 1.55 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL H2O: Insoluble Ethanol: 5 mg/mL |
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