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Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
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Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 822 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,310 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,820 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
产品描述 | Verteporfin (BPD-MA) is a YAP inhibitor that inhibits YAP-TEAD interactions. Verteporfin is also a photosensitizer used in photodynamic therapy. Verteporfin also induces apoptosis and inhibits autophagy. |
体外活性 | 方法:葡萄膜黑色素瘤细胞 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 用 Verteporfin (0-10 μM) 处理 72 h,使用 MTS 方法检测细胞活力。
结果:Verteporfin 剂量依赖性显著抑制 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞的细胞活力,IC50 分别为 4.67 μM、6.43 μM、5.89 μM 和 7.27 μM。[1] 方法:人胰腺癌细胞 PANC-1 和 SW1990 用 Verteporfin (1-8 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制了总 YAP、p-YAP 和 TEAD 的表达。Verteporfin 还增加了 Bax 的表达,降低了 Bcl-2 的表达,并激活了 PARP。Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制 cyclinD1 或 cyclinE1 的表达。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 PANC‐1 或 SW1990 的 BALB/c nude 小鼠,每两天一次,持续三周。
结果:Verteporfin 抑制 PDAC 异种移植物模型中的肿瘤生长。[2] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给 DSS 诱导结肠癌的 C57BL/6 小鼠,每三天一次,给药六次。 结果:Verteporfin 治疗显著且快速地降低了肿瘤的多重性和肿瘤大小。[3] |
激酶实验 | Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader. |
细胞实验 | Verteporfin is dissolved in DMSO. PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60 nM, 120 nM, 180 nM, and 240 nM) and dasatinib (12 nM, 24 nM, 36 nM, and 48 nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and dasatinib, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects. |
别名 | 维替泊芬, CL 318952, BPD-MA |
分子量 | 718.79 |
分子式 | C41H42N4O8 |
CAS No. | 129497-78-5 |
Smiles | COC(=O)CCc1c(C)c2cc3[nH]c(cc4nc(cc5[nH]c(cc1n2)c(CCC(O)=O)c5C)[C@]1(C)[C@H](C(=O)OC)C(=CC=C41)C(=O)OC)c(C)c3C=C |
密度 | no data available |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (129.4 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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