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Verteporfin

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产品编号 T3112Cas号 129497-78-5
别名 维替泊芬, CL 318952, BPD-MA

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。

Verteporfin
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Verteporfin

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纯度: 99.82%
产品编号 T3112 别名 维替泊芬, CL 318952, BPD-MACas号 129497-78-5

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。

规格价格库存数量
1 mg¥ 343现货
2 mg¥ 497现货
5 mg¥ 822现货
10 mg¥ 1,260现货
25 mg¥ 2,560现货
50 mg¥ 3,310现货
100 mg¥ 4,820现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,130现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Verteporfin (BPD-MA) is a YAP inhibitor that inhibits YAP-TEAD interactions. Verteporfin is also a photosensitizer used in photodynamic therapy. Verteporfin also induces apoptosis and inhibits autophagy.
体外活性
方法:葡萄膜黑色素瘤细胞 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 用 Verteporfin (0-10 μM) 处理 72 h,使用 MTS 方法检测细胞活力。
结果:Verteporfin 剂量依赖性显著抑制 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞的细胞活力,IC50 分别为 4.67 μM、6.43 μM、5.89 μM 和 7.27 μM。[1]
方法:人胰腺癌细胞 PANC-1 和 SW1990 用 Verteporfin (1-8 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制了总 YAP、p-YAP 和 TEAD 的表达。Verteporfin 还增加了 Bax 的表达,降低了 Bcl-2 的表达,并激活了 PARP。Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制 cyclinD1 或 cyclinE1 的表达。[2]
体内活性
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 PANC‐1 或 SW1990 的 BALB/c nude 小鼠,每两天一次,持续三周。
结果:Verteporfin 抑制 PDAC 异种移植物模型中的肿瘤生长。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给 DSS 诱导结肠癌的 C57BL/6 小鼠,每三天一次,给药六次。
结果:Verteporfin 治疗显著且快速地降低了肿瘤的多重性和肿瘤大小。[3]
激酶实验
Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验
Verteporfin is dissolved in DMSO. PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60 nM, 120 nM, 180 nM, and 240 nM) and dasatinib (12 nM, 24 nM, 36 nM, and 48 nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and dasatinib, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects.
别名维替泊芬, CL 318952, BPD-MA
化学信息
分子量718.79
分子式C41H42N4O8
CAS No.129497-78-5
SmilesCOC(=O)CCc1c(C)c2cc3[nH]c(cc4nc(cc5[nH]c(cc1n2)c(CCC(O)=O)c5C)[C@]1(C)[C@H](C(=O)OC)C(=CC=C41)C(=O)OC)c(C)c3C=C
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 93 mg/mL (129.4 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3912 mL6.9561 mL13.9123 mL69.5613 mL
5 mM0.2782 mL1.3912 mL2.7825 mL13.9123 mL
10 mM0.1391 mL0.6956 mL1.3912 mL6.9561 mL
20 mM0.0696 mL0.3478 mL0.6956 mL3.4781 mL
50 mM0.0278 mL0.1391 mL0.2782 mL1.3912 mL
100 mM0.0139 mL0.0696 mL0.1391 mL0.6956 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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