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Terameprocol (EM-1421) 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物,是非选择性脂氧合酶抑制剂。
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Terameprocol (EM-1421) 是 Nordihydroguaiaretic acid 的合成衍生物,是非选择性脂氧合酶抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 281 | 现货 | |
10 mg | ¥ 460 | 现货 | |
25 mg | ¥ 840 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,347 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,192 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 510 | 现货 |
产品描述 | Terameprocol (EM-1421) is a synthetic tetra-methylated derivative of nordihydroguaiaretic acid (NDGA) and transcriptional inhibitor with potential antiviral, antiangiogenic, and antineoplastic activities. Terameprocol showed the strongest anti-HIV activity. |
体外活性 | 在Vero细胞中,Terameprocol通过抑制Sp1转录因子在HIV长末端重复启动子和α-ICP4启动子上的结合,显示出IC50值分别为11和43.5μM。对于HSV-1的10个通道和HSV-2的4个通道,Terameprocol的IC50值在11.7与4μM之间变化[2]。Terameprocol抑制了依赖Sp1的Cdc2基因表达。在M4N处理的转化C3细胞中,通过抑制依赖Sp1的Cdc2和survivin基因表达,Terameprocol诱导生长停滞和凋亡,从而展现出其抗肿瘤活性[3]。Terameprocol处理抑制了依赖Sp1的survivin基因表达。在暂时性和稳定性质survivin转染的C3细胞中,Terameprocol分别使caspase-3激活降低50%和75%[3]。Terameprocol通过诱导凋亡,以非时间表依赖的方式抑制了多种肿瘤细胞系的生长[4]。Terameprocol抑制了黑色素瘤细胞的DNA合成,并导致细胞周期在G0/G1和G2/M阶段停滞[4]。 |
体内活性 | Terameprocol 显著抑制了裸鼠体内人类肿瘤的生长[5]。Terameprocol 同时抑制了鼠类和人类的黑色素瘤以及人类结肠癌的生长,且没有明显的肝脏或肾脏毒性[4]。在携带人类肿瘤异种移植物(Hep 3B, LNCaP, HT-29, MCF7, 以及 K-562)的裸(nu/nu)鼠中,通过静脉(i.v.)或腹腔内(i.p.)给药的Terameprocol治疗能够降低Cdc2和survivin基因的表达[5]。 |
别名 | tetramethyl Nordihydroguaiaretic Acid, EM-1421 |
分子量 | 358.47 |
分子式 | C22H30O4 |
CAS No. | 24150-24-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 27.5 mg/ml (76.71 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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