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Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂,也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂,具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。
Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂,也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂,具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
50 mg | ¥ 14,200 | 现货 |
产品描述 | Roxindole (EMD 49980) is a selective dopamine autoreceptor and 5-HT1A dual agonist and inhibitor of 5-hydroxytryptamine (5-HT) uptake with antipsychotic and antidepressant activity.Roxindole can be used to study Parkinson's and neurodivergence. |
体外活性 | Roxindole 对 hD3 以及 hD2(短异构体)和 hD4(4-重复异构体)受体具有高亲和力(pKi 值分别为 8.93、8.55 和 8.23)。此外,它对 hS-HT1A 受体的亲和力较高(pKi = 9.42),但对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体的亲和力较低(pKi 值分别为 6.00 和 7.05)。[1] |
体内活性 | Roxindole(EMD 49980) 可抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬行为和大鼠的刻板行为,ED50 分别为 1.4 mg/kg s.c. 和 0.65 mg/kg s.c. ,还可抑制大鼠的条件性回避反应(ED50=1. 5 mg/kg s.c)[2];在与氟哌啶醇(每天 1 mg/kg,口服)联合治疗的范例中,与单独使用氟哌啶醇的效果相比,Roxindole(EMD 49980) (每天 10 mg/kg,口服)在药物冲洗阶段后并没有改变行为超敏性的测量结果;如果在药物冲洗阶段后给予Roxindole(EMD 49980) (10 mg/kg,静脉注射),在氟哌啶醇超敏的大鼠中仅诱发微弱的刻板行为,则Roxindole(EMD 49980) 不会诱发突触前或突触后的脱敏。 如果在药物冲洗阶段后服用Roxindole(EMD 49980) (10 mg/kg,静脉注射)仅诱导氟哌啶醇过敏大鼠出现微弱的刻板行为,则Roxindole(EMD 49980) 既不会诱导突触前多巴胺 D2 受体脱敏,也不会诱导突触后多巴胺 D2 受体超敏[3]。Roxindole(EMD 49980)(1, 3, 10 mg/kg; s.c)可抑制正常大鼠(雄性 Wistar 200-350g)的 8-OH-DPAT(扁平身体和前爪踩踏)的两种效应[5]。 |
别名 | 罗克吲哚, EMD 49980 |
分子量 | 346.47 |
分子式 | C23H26N2O |
CAS No. | 112192-04-8 |
Smiles | OC=1C=CC=2NC=C(C2C1)CCCCN3CC=C(C=4C=CC=CC4)CC3 |
密度 | 1.173g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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