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Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
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Poloxin-2 是一种具有有效性和选择性的 Plk1 PBD 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可降低HeLa细胞中Plk1的蛋白水平。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,000 | 现货 | |
10 mg | ¥ 8,550 | 现货 | |
25 mg | ¥ 11,240 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 | |
500 mg | ¥ 34,800 | 现货 |
产品描述 | Poloxin-2 is a potent and selective Plk1 PBD inhibitor with anti-tumour activity that reduces the protein level of Plk1 in HeLa cells. |
靶点活性 | NPCs:1 μM |
体外活性 | Poloxin-2在剂量依赖性方式下(EC50=~1 μM)促进大鼠神经前体细胞(NPCs)在贴壁培养中的神经突生长。在神经球形成条件下,Poloxin-2(1.5-5 μM)能促使成年大鼠海马区及脑室旁区(SVZ)衍生的次级神经球中神经元的形成(40-60% TuJ1+ 细胞)。此外,用Poloxin-2处理的海马NPCs在微电极阵列上培养12天后,展现出神经元形态和自发的尖峰活动,表明形成了功能性成熟的神经元[2]。与仅用载体(二甲基亚砜,DMSO)处理的细胞相比,Poloxin-2显著抑制了肿瘤细胞的生长。已知Poloxin-2在啮齿动物的神经前体细胞中的靶点是TACC3。研究显示,Poloxin-2引发表达TACC3细胞的不稳定性,导致体内TACC3蛋白水平随时间逐渐降低[1]。 |
体内活性 | 在使用Poloxin-2处理的肿瘤中,肿瘤细胞增殖显著减少(约减少两倍)。与使用载体对照组相比,经Poloxin-2处理的肿瘤显示出细胞死亡的迹象增加(细胞结构减少/凝聚增加)。Poloxin-2治疗显著抑制了前端至尾部肿瘤生长的扩张和波形蛋白阳性GBM1细胞的胼胝体侵犯。同时观察到,接受Poloxin-2治疗10周的方案,携带GBMX1肿瘤的动物(在治疗前2周或6周建立)的存活率显著提高。没有一只小鼠因治疗的不良效应而需从研究中移除。另一个实验中,使用Poloxin-2的连续治疗直至终点,也显示携带GBMX1肿瘤的动物存活率显著提高。对使用Poloxin-2和载体处理的动物进行的组织病理学终点分析确认,Poloxin-2处理的小鼠肿瘤大小显著减少[1]。 |
别名 | Poloxin2, Poloxin 2 |
分子量 | 269.3 |
分子式 | C16H15NO3 |
CAS No. | 321695-37-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 12.5 mg/mL (46.4 mM), Sonification is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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