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PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂,具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂,具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 289 | 现货 | |
2 mg | ¥ 418 | 现货 | |
5 mg | ¥ 613 | 现货 | |
10 mg | ¥ 997 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,670 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 698 | 现货 |
产品描述 | PF-06726304 shows robust antitumor growth activity. PF-06726304 is an effective and selective EZH2 inhibitor. PF-06726304 inhibits wild-type and Y641N mutant EZH2 (Kis: 0.7 and 3.0 nM, respectively). |
靶点活性 | EZH2 (Y641N):3.0 nM (ki), EZH2 (WT):0.7 nM (ki) |
体外活性 | PF-06726304 抑制具有野生型 EZH2 的 Karpas-422 细胞的增殖 (IC50: 25 nM)。PF-06726304 抑制 Karpas-422 中的 H3K27me3 (IC50: 15 nM) [1]。 |
体内活性 | 在皮下Karpas-422异种移植模型中,PF-06726304(200和300 mg/kg;每天两次,连续20天)能有效抑制肿瘤生长并显著调节下游生物标志物[1]。 |
分子量 | 446.33 |
分子式 | C22H21Cl2N3O3 |
CAS No. | 1616287-82-1 |
Smiles | Cc1noc(C)c1-c1cc(Cl)c2CCN(Cc3c(C)cc(C)[nH]c3=O)C(=O)c2c1Cl |
密度 | 1.333 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (100.82 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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