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PAC-1

产品编号 T2503Cas号 315183-21-2
别名 Procaspase activating compound 1

PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50为 2.08 μM,可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。

PAC-1

PAC-1

纯度: 99.77%
产品编号 T2503 别名 Procaspase activating compound 1Cas号 315183-21-2

PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50为 2.08 μM,可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。

规格价格库存数量
1 mg¥ 112现货
5 mg¥ 226现货
10 mg¥ 413现货
25 mg¥ 718现货
50 mg¥ 1,160现货
100 mg¥ 1,980现货
500 mg¥ 4,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 249现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PAC-1 (Procaspase activating compound 1) has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Melanoma, Solid Tumors, Breast Cancer, and Thoracic Cancers, among others.
靶点活性
Procaspase-3:0.22 μM(EC50)
体外活性
PAC-1由于激活procaspase-3和随后诱导凋亡发挥体内抗肿瘤效果,与体外活性一致.用5 mg的稳定释放低剂量PAC-1处理小鼠,明显抑制ACHN肾移植瘤生长.用50或100 mg/kg PAC-1口服处理,明显剂量依赖性阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,且明显阻止癌细胞浸润肺组织.
体内活性
PAC-1能够以延迟的方式诱导Bax/Bak双敲除细胞和Bcl-2和Bcl-xL过表达细胞中的细胞死亡,具有与野生型对应物相同的功效。PAC-1按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1不能诱导Apaf-1敲除细胞中的细胞死亡和半胱天冬酶-3激活,这表明凋亡体形成对于通过PAC-1介导的细胞死亡的胱天蛋白酶-3激活是必需的。PAC-1诱导原发性癌细胞凋亡,IC50值为3 nM至1.41 μM,比邻近的非癌细胞更有效,IC50为5.02 μM至9.98 μM,这也与procaspase-3的浓度直接相关。PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22 μM,且激活procaspase-7,EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,NCI-H226细胞的IC50为0.35 μM,UACC-62细胞的IC50为约3.5 μM。PAC-1通过螯合锌离子来激活胱天蛋白酶-3,从而减轻锌介导的抑制作用,并允许胱天蛋白酶原-3自身激活为胱天蛋白酶-3。
激酶实验
In vitro procaspase-3 activation: Procaspase-3 is expressed and purified in Escherichia coli. Various concentrations of PAC-1 are added to 90 μL of a 50 ng/mL of procaspase-3 in caspase assay buffer in a 96-well plate, The plate is incubated for 12 hours at 37 °C. A 10 μL volume of a 2 mM solution of caspase-3 peptidic substrate acetyl Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa) in caspase assay buffer is then added to each well. The plate is read every 2 minutes at 405 nm for 2 hours in a Spectra Max Plus 384 well plate reader. The slope of the linear portion for each well is determined, and the relative increase in activation from untreated control wells is calculated.
细胞实验
Cells are exposed to various concentrations of PAC-1 for 72 hours. Cell death is quantified by the addition of MTS/PMS CellTiter 96 Cell Proliferation Assay reagent. The plates are incubated at 37 °C for approximately 1 hour (until the colored product formed), and the absorbance is measured at 490 n(Only for Reference)
别名Procaspase activating compound 1
化学信息
分子量392.49
分子式C23H28N4O2
CAS No.315183-21-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
1eq. HCl: 29.4 mg/mL (75 mM)
DMSO: 55 mg/mL (140.13 mM)
溶液配制表
1eq. HCl/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5478 mL12.7392 mL25.4784 mL127.3918 mL
5 mM0.5096 mL2.5478 mL5.0957 mL25.4784 mL
10 mM0.2548 mL1.2739 mL2.5478 mL12.7392 mL
20 mM0.1274 mL0.6370 mL1.2739 mL6.3696 mL
50 mM0.0510 mL0.2548 mL0.5096 mL2.5478 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0255 mL0.1274 mL0.2548 mL1.2739 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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