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P005091

产品编号 T6925Cas号 882257-11-6
别名 P5091

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

P005091
TargetMol

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P005091

纯度: 99.87%
产品编号 T6925 别名 P5091Cas号 882257-11-6

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 247现货
2 mg¥ 359现货
5 mg¥ 622现货
10 mg¥ 898现货
25 mg¥ 1,670现货
50 mg¥ 2,890现货
100 mg¥ 4,330现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 651现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
靶点活性
USP7:4.2 μM
体外活性
P5091与Lenalidomide,HDAC抑制剂SAHA或Dexamethasone联用显示协同的抗MM活性.在动物肿瘤模型研究中,P005091具有良好的耐受性,抑制肿瘤生长并延长生存期.
体内活性
P5091展现出针对USP7的强效,特异性和选择性去泛素化活性。相反,P5091不抑制测试的其他DUBs或其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50>100 mM)。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,尽管P5091处理后p53上调,但P5091的细胞毒性不依赖于p53。P5091浓度依赖性抑制具有HA-UbVME标签的USP7。P5091剂量依赖性抑制USP7介导的超高分子量泛素链的裂解。而且,P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制MM细胞中USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。
激酶实验
Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
动物实验
Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.
别名P5091
化学信息
分子量348.22
分子式C12H7Cl2NO3S2
CAS No.882257-11-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 68 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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