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NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。
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NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂,IC50值为5 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 363 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,450 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 956 | 现货 |
产品描述 | NVS-PAK1-1 is an effective and selective allosteric PAK1 inhibitor (IC50: 5 nM). |
靶点活性 | PAK1:5 nM |
体外活性 | NVS-PAK1-1只有在浓度超过2μM时才能抑制Su86.86细胞系的增殖,这与观察结果一致。NVS-PAK1-1 (6-20μM) 能够抑制下游底物MEK1 Ser289的磷酸化。通过使用NVS-PAK1-1与PAK2 shRNA的混合物,能够在显著更低的0.21μM浓度下实现对下游信号传导和细胞增殖的抑制。NVS-PAK1-1在抑制PAK1与其他PAK同源体以及整个激酶组方面表现出高度选择性。NVS-PAK1-1的生化PAK1 Kd为7nM,PAK2 Kd为400nM。NVS-PAK1-1在生化试验中表现出优秀的活性,并且对其他已知激酶具有异常的选择性配置文件。 |
体内活性 | NVS-PAK1-1在大鼠肝微粒体(RLM)中显示出相对较差的稳定性,这将限制其在活体内研究中的应用(RLM中半衰期为3.5分钟)。 |
分子量 | 479.93 |
分子式 | C23H25ClF3N5O |
CAS No. | 1783816-74-9 |
Smiles | CC(C)NC(=O)N1CC[C@@H](C1)NC1=Nc2cc(F)ccc2N(CC(F)F)c2ccc(Cl)cc12 |
密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (260.45 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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