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MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
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MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
2 mg | ¥ 355 | 现货 | |
5 mg | ¥ 579 | 现货 | |
10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 591 | 现货 |
产品描述 | MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation. |
靶点活性 | MDM2:2.34 μM(Kd) |
体外活性 | MX69以时间和剂量依赖的方式抑制MDM2和XIAP的表达,并促进癌细胞中内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2自身泛素化和降解来降调MDM2。在对照处理的EU-1细胞中,MDM2的半衰期超过90分钟,而MX69处理将MDM2半衰期缩短至少于30分钟。在稳定转染了野生型(WT)-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中,MX69显著抑制WT-MDM2的表达并增加其周转率,但对MDM2-C464A无效。MX69显著增强了WT-MDM2而非MDM2-C464A突变体转染的SK-N-SH细胞中p53的半衰期。在MX69处理的细胞中,p53稳定并累积。MX69对XIAP的抑制作用依赖于MDM2。MX69处理激活了caspases 3、7和9,以及死亡底物PARP的切割。MX69在ALL和NB线(癌细胞系)上也显示出显著的细胞毒性效应,特别是那些MDM2过度表达且WTp53表型的细胞系。MX69诱导的细胞死亡确实是由于凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡依赖于MDM2、p53和XIAP的表达。MX69对体外培养的正常人骨髓展示出极小的抑制效果[1]。 |
体内活性 | MX69在活体内对表达MDM2的癌细胞具有显著的促凋亡和抗增殖效果。由于正常细胞/组织很少或不表达MDM2,MX69在动物体内具有良好的耐受性。在100 mg/kg剂量的治疗后,没有发现毒性证据。MDM2特异性化合物MX69不应在正常细胞中激活靶向(例如,p53诱导)或非靶向信号通路。因此,像MX69这样的MDM2特异性抑制剂可能是针对高表达MDM2的难治性癌症的优秀候选化合物[1]。 |
细胞实验 | The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference) |
分子量 | 474.57 |
分子式 | C27H26N2O4S |
CAS No. | 1005264-47-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 88 mg/mL (185.4 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 39 mg/mL (82.2 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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