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MX69

Rating icon 很棒
产品编号 T3653Cas号 1005264-47-0

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。

MX69
TargetMol

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MX69

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纯度: 99.57%
产品编号 T3653Cas号 1005264-47-0

MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg¥ 248现货
2 mg¥ 355现货
5 mg¥ 579现货
10 mg¥ 993现货
25 mg¥ 1,820现货
50 mg¥ 2,880现货
100 mg¥ 4,560现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 591现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MX69 is the MDM2/XIAP inhibitor, blocking the MDM2 protein-XIAP RNA interaction, leading to MDM2 degradation.
靶点活性
MDM2:2.34 μM(Kd)
体外活性
MX69以时间和剂量依赖的方式抑制MDM2和XIAP的表达,并促进癌细胞中内源性MDM2的泛素化。MX69通过诱导MDM2自身泛素化和降解来降调MDM2。在对照处理的EU-1细胞中,MDM2的半衰期超过90分钟,而MX69处理将MDM2半衰期缩短至少于30分钟。在稳定转染了野生型(WT)-MDM2或突变型MDM2-C464A的SK-N-SH细胞中,MX69显著抑制WT-MDM2的表达并增加其周转率,但对MDM2-C464A无效。MX69显著增强了WT-MDM2而非MDM2-C464A突变体转染的SK-N-SH细胞中p53的半衰期。在MX69处理的细胞中,p53稳定并累积。MX69对XIAP的抑制作用依赖于MDM2。MX69处理激活了caspases 3、7和9,以及死亡底物PARP的切割。MX69在ALL和NB线(癌细胞系)上也显示出显著的细胞毒性效应,特别是那些MDM2过度表达且WTp53表型的细胞系。MX69诱导的细胞死亡确实是由于凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡依赖于MDM2、p53和XIAP的表达。MX69对体外培养的正常人骨髓展示出极小的抑制效果[1]。
体内活性
MX69在活体内对表达MDM2的癌细胞具有显著的促凋亡和抗增殖效果。由于正常细胞/组织很少或不表达MDM2,MX69在动物体内具有良好的耐受性。在100 mg/kg剂量的治疗后,没有发现毒性证据。MDM2特异性化合物MX69不应在正常细胞中激活靶向(例如,p53诱导)或非靶向信号通路。因此,像MX69这样的MDM2特异性抑制剂可能是针对高表达MDM2的难治性癌症的优秀候选化合物[1]。
细胞实验
The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.(Only for Reference)
化学信息
分子量474.57
分子式C27H26N2O4S
CAS No.1005264-47-0
SmilesCc1ccc(NS(=O)(=O)c2ccc3NC(C4CC=CC4c3c2)c2ccc(cc2)C(O)=O)cc1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 88 mg/mL (185.4 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 39 mg/mL (82.2 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1072 mL10.5359 mL21.0717 mL105.3585 mL
5 mM0.4214 mL2.1072 mL4.2143 mL21.0717 mL
10 mM0.2107 mL1.0536 mL2.1072 mL10.5359 mL
20 mM0.1054 mL0.5268 mL1.0536 mL5.2679 mL
50 mM0.0421 mL0.2107 mL0.4214 mL2.1072 mL
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0211 mL0.1054 mL0.2107 mL1.0536 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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