MELK-8a hydrochloride is a potent inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK, IC50 = 2 nM). 

MELK:2 nM

MELK-8a hydrochloride在抑制MDA-MB-468细胞和MCF-7细胞增长方面表现出较高活性，其IC50分别大约为0.06 μM和1.2 μM。当生化实验中的ATP浓度从20 μM增加到2 mM时，MELK-8a hydrochloride仍保持强效，IC50为140 nM。MELK-8a hydrochloride在1 μM浓度下对MELK以外的其他七个靶点激酶的抑制作用超过85%显示出极高的选择性，在所有情况下针对MELK的选择性至少高出90倍。MELK-8a hydrochloride具有合理的溶解性（在pH 6.8时为0.22 g/L）并在Caco-2实验中表现出良好的通透性[1]。

在C57BL/6小鼠中，MELK-8a hydrochloride（30 mg/kg; s.c.）展现出良好的血浆暴露度。该化合物吸收至全身循环迅速（Tmax=0.4 h），血浆峰值浓度达到6.6 μM。在无胸腺裸鼠雌性个体进行的递增剂量药代动力学研究表明，化合物释放速率在120 mg/kg时达到最大，所有清除机制在240 mg/kg时可能会达到饱和。然而，MELK-8a hydrochloride（10 mg/kg; 口服）显示出非常差的药代动力学（口服生物利用度仅为3.6%），这与高清除率的体内活性一致[1]。