Lurasidone

Name: Lurasidone
Brand: TargetMol
SKU: T21337
Price: 198 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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产品编号 T21337Cas号 367514-87-2

别名 鲁拉西酮, SM-13496

Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

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纯度: 99.5%

产品编号 T21337 别名 鲁拉西酮, SM-13496Cas号 367514-87-2

Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

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产品介绍

生物活性

产品描述	Lurasidone (SM-13496) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7(IC50=1.68 and 0.495 nM, respectively).It also a partial agonist of 5-HT1A receptor(IC50 : 6.75 nM).
靶点活性	D2 receptor:1.68 nM (IC50), 5-HT1A receptor:6.75 nM (IC50), 5-HT7 receptor:0.495 nM (IC50)
体外活性	Lurasidone每日一次，用于治疗精神分裂症的剂量范围为40-160 mg/天，用于治疗躁郁症的剂量范围为20-120 mg/天，需与食物同服以适应其药代动力学特性。在健康成人和患者中，40 mg剂量可在1-3小时内达到血浆峰值浓度，平均消除半衰期为18小时（主要通过粪便排泄），表观分布容积为6173 L；与血清蛋白结合约为99%。Lurasidone的药代动力学在批准的剂量范围内，在健康成人和临床人群中基本呈剂量成比例，儿童和青少年的临床研究中也有发现。Lurasidone主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，产生少量代谢物，不应与强CYP3A4诱导剂或抑制剂共同使用。Lurasidone不显著抑制或诱导CYP450类肝酶。
体内活性	除了其在多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A受体上的主要拮抗作用外，lurasidone还具有独特的5-HT7拮抗活性，并在5-HT1A受体上表现出部分激动作用，以及在α2A和α2C去甲肾上腺素能受体上表现出适度的拮抗作用。同时，lurasidone不具有抗组胺和抗胆碱作用[1]。
别名	鲁拉西酮, SM-13496

化学信息

分子量	492.68
分子式	C₂₈H₃₆N₄O₂S
CAS No.	367514-87-2
Smiles	O=C1[C@H]2[C@@H]3CC[C@@H](C3)[C@H]2C(=O)N1C[C@@H]1CCCC[C@H]1CN1CCN(CC1)c1nsc2ccccc12
密度	1.273 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 17.83 mg/mL (36.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表