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Ladostigil (Ladostigil free base) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,对 MAO-B 和 AChE 具有抑制作用,IC50值分别为37.1和31.8μM。Ladostigil 具有抗炎、抗氧化和神经保护活性,可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。
Ladostigil (Ladostigil free base) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,对 MAO-B 和 AChE 具有抑制作用,IC50值分别为37.1和31.8μM。Ladostigil 具有抗炎、抗氧化和神经保护活性,可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 840 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,030 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,050 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,150 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,800 | 现货 |
产品描述 | Ladostigil (Ladostigil free base) is an orally active dual inhibitor of cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase (MAO) with inhibitory effects on MAO-B and AChE, with IC50 values of 37.1 and 31.8 μM, respectively.Ladostigil possesses anti-inflammatory, antioxidant, and neuroprotective activities, and may be used in studies of depression and Alzheimer's disease. |
靶点活性 | MAO-B:37.1 μM, AChE:31.8 μM |
体外活性 | Ladostigil(1-10 µM)通过防止线粒体膜电位(ψ)下降、减少凋亡级联反应以及抑制由OS侵扰引起的活性氧(ROS)生成,展示出神经保护效果。[6] 在人类神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中,Ladostigil显示出显著的神经保护效果,这些效果包括抑制caspase-3激活、上调Bcl-2表达,以及下调Bad和Bax基因及蛋白表达。[6] |
体内活性 | Ladostigil (17 mg/kg;每天口服,连续6周) 能够消除因产前压力而在大鼠成年期展现的高度焦虑和抑郁样行为,这种效应覆盖了从青春期到成年期。该效应在提高的加号迷宫(EPM)和强迫游泳测试(FST)中均得到证实。[8] Ladostigil (50 μmol/kg;单次口服) 能够恢复大鼠在对象识别测试中失去的情景记忆。[7] |
别名 | TV-3326, TV3326, TV 3326, Ladostigil free base, Ladostigil |
分子量 | 272.34 |
分子式 | C16H20N2O2 |
CAS No. | 209394-27-4 |
Smiles | N(CC#C)[C@H]1C=2C(CC1)=CC=C(OC(N(CC)C)=O)C2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.8 mg/mL (17.63 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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