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LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。
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LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 362 | 现货 | |
5 mg | ¥ 867 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,520 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 863 | 现货 |
产品描述 | LLY-283 is a potent, selective and oral protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) inhibitor, with an IC50 of 22 nM and a Kd of 6 nM for PRMT5:MEP50 complex, and shows antitumor activity. |
靶点活性 | PRMT5:(ki)6 nM, PRMT5:22 nM, MEP50:(ki)6 nM, MEP50:22 nM |
体外活性 | LLY-283 是一种强效的口服选择性精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂,在体外的半抑制浓度(IC50)为22 nM,细胞内为25 nM,对 PRMT5:MEP50 复合体在体外的解离常数(Kd)为6 nM;LLY-283 以46 nM的IC50 抑制 A375细胞的增殖[1]。 |
体内活性 | LLY-283 (20 mg/kg; p.o., QD (每日一次)) 在连续治疗28天后,对携带A375细胞的小鼠的肿瘤生长产生了显著的抑制作用[1]。 |
分子量 | 342.35 |
分子式 | C17H18N4O4 |
CAS No. | 2040291-27-6 |
Smiles | [H][C@@]1(O[C@H]([C@H](O)[C@@H]1O)n1ccc2c(N)ncnc12)[C@H](O)c1ccccc1 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 3.57 mg/mL (10.43 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. DMSO: 112.5 mg/mL (328.6 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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