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L-798106 (CM9) 是一种具有选择性和高效性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 ,抑制 EP4,EP1 和 EP2 受体,抑制动脉粥样硬化中促炎细胞因子的水平,可减弱 PGE2 诱导的咳嗽。
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L-798106 (CM9) 是一种具有选择性和高效性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 ,抑制 EP4,EP1 和 EP2 受体,抑制动脉粥样硬化中促炎细胞因子的水平,可减弱 PGE2 诱导的咳嗽。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 533 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,350 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,560 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,500 | 现货 |
产品描述 | L-798106 (CM9) is a selective and potent prostaglandin-like EP3 receptor antagonist that inhibits EP4, EP1, and EP2 receptors, suppresses levels of pro-inflammatory cytokines in atherosclerosis, and attenuates PGE2-induced cough. |
靶点活性 | EP4 receptor:916 nM(Ki), EP1/2 receptor:> 5000 nM(Ki), EP1/2 receptor:> 5000 nM(ki), EP3 receptor: 0.3 nM(ki), EP3 receptor:0.3 nM(Ki), EP4 receptor:916 nM(ki) |
体外活性 | 在豚鼠输精管中,L-798106(200 nM)显示出表观 pA2 为 7.48±0.25[2]。 |
体内活性 | 在雄性 db/db 小鼠中,L-798106( 50 和 100 μg/kg;口服灌胃;每日一次;8 周)能够抑制 db/db 小鼠中增加的空腹血糖水平,并抑制从 db/db 小鼠附睾脂肪组织分离的脂肪细胞中增加的促炎基因表达[3]。 |
别名 | L 798106, GW-671021, GW671021, CM-9, CM9 |
分子量 | 536.44 |
分子式 | C27H22BrNO4S |
CAS No. | 244101-02-8 |
Smiles | COc1ccc(Br)cc1S(=O)(=O)NC(=O)\C=C\c1ccccc1Cc1ccc2ccccc2c1 |
密度 | 1.425 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (9.32 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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