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KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B,KDM5C,IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3,可用于研究癌症。
KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B,KDM5C,IC50 值分别为 45 nM,56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3,可用于研究癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,970 | 现货 |
产品描述 | KDM5A-IN-1 is an orally available, potent and selective inhibitor of the pan-histidine lysine demethylase 5 KDM5, inhibiting KDM5A, KDM5B, and KDM5C with IC50 values of 45 nM, 56 nM, and 55 nM, respectively.KDM5A-IN-1 inhibits PC9 H3K4Me3, and may be useful in cancer research. |
靶点活性 | KDM5C:55 nM, KDM5B:56 nM, KDM5A:45 nM |
体内活性 | KDM5A-IN-1(化合物50,5 mg/kg;口服给药;雌性CD-1小鼠)在小鼠中表现出中等的清除率(28 mL/min/kg),良好的口服生物利用度(F% 34),小鼠血浆中蛋白结合显著低(40%),半衰期(t1/2)为0.4小时[1]。 |
分子量 | 290.36 |
分子式 | C15H22N4O2 |
CAS No. | 1905481-36-8 |
Smiles | CC(C)c1cc([nH]n1)C(=O)N1CC[C@H](C1)NC(=O)C1CC1 |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (103.32 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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