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JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
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JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 263 | 现货 | |
5 mg | ¥ 738 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,880 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,290 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 810 | 现货 |
产品描述 | JCN037 is potent, non-covalent and brain-penetrant inhibitor of EGFR(EGFR, p-wtEGFR and pEGFRvⅢ with IC50 of 2.49 nM, 3.95 nM, 4.48 nM , respectively). |
靶点活性 | p-EGFR (WT):3.95 nM , p-EGFR VⅢ:4.48 nM , EGFR:2.49 nM |
体内活性 | 相较于传统的EGFR TKIs埃罗替尼和拉帕替尼,JCN037对EGFR扩增/突变的患者源细胞培养显示出了强效活性,显著的血脑屏障(BBB)渗透性(脑与血浆比例为2:1),并在EGFR驱动的原位胶质母细胞瘤异种移植模型中展现出了优越的疗效。 |
分子量 | 376.18 |
分子式 | C16H11BrFN3O2 |
CAS No. | 2305154-31-6 |
Smiles | Fc1c(Br)cccc1Nc1ncnc2cc3OCCOc3cc12 |
密度 | 1.669 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (26.58 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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