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HMN-176

Rating icon 很棒
产品编号 T3643Cas号 173529-10-7

HMN176 是一种二苯乙烯衍生物,可抑制有丝分裂,干扰 polo 样激酶-1 (PLK1)

HMN-176
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HMN-176

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纯度: 98.99%
产品编号 T3643Cas号 173529-10-7

HMN176 是一种二苯乙烯衍生物,可抑制有丝分裂,干扰 polo 样激酶-1 (PLK1)

规格价格库存数量
1 mg¥ 313现货
2 mg¥ 463现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,230现货
25 mg¥ 1,980现货
50 mg¥ 3,710现货
100 mg¥ 5,330现货
500 mg¥ 10,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 718现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
HMN-176 is a stilbene derivative which inhibits mitosis, interfering with polo-like kinase-1 (plk1).
体外活性
HMN-176(2.5μM)显著延长了hTERT-RPE1和CFPAC-1细胞系的有丝分裂持续时间。HMN-176对纺锤体形态的影响似乎与微管聚合作用无关。通过浓度依赖方式,HMN-176(2.5,0.25,和0.025μM)抑制星状体的形成[1]。HMN-176(0.1,1.0,或10.0 µg/mL)在多种肿瘤样本中显示出抑制效果,特别是在乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌样本中表现出显著活性。在10.0 µg/mL的处理浓度下,HMN-176对63%的乳腺癌(5/8)、67%的非小细胞肺癌(4/6)和57%的卵巢癌(4/7)肿瘤样本表现出活性[2]。HMN-176展示出强大的细胞毒性,平均IC50值为118 nM,并且对来自不同器官具有不同特性的肿瘤显示出类似的细胞毒性[3]。3μM HMN-176处理抑制MDR1 mRNA表达56%,对剩余的启动子活性无显著影响[4]。
体内活性
HMN-176通过抑制以中心体为依赖的MT(微管蛋白)核形成,即星体形成,防止Spisula卵母细胞的纺锤体组装和减数分裂。用0.25 μM HMN-176处理的卵母细胞会发生GVBD,但即使经过长时间,星体或纺锤体也无法形成[1]。雄性大鼠口服HMN-214后,在血浆中检测不到该前药,而HMN-176在血浆中的浓度在2小时达到峰值,之后逐渐降低[3]。
细胞实验
Cells to be tested are seeded into a 96-well microplate at a density of 3 ×103-1×104 cells/well. Drugs are added the next day and the plate is incubated for 72 h at 37 °C in a humidified incubator (5% CO2, 95% air). The inhibition of growth is measuredby the MTT assay, and the concentration required to produce 50% inhibition of growth (IC50) calculated by the Scansoft 96 software program. The IC50 values for HMN-176 andreference agents are presented. Briefly, for each compound the mean IC50 value for all cell lines tested is calculated and the difference between the individual IC50 values and the mean IC50 value (log10) displayed by a bar projecting to the right or left of the mean. The resistance index is calculated as (IC50 value for drug-resistant cell line)/(IC50 for parent cell line).
化学信息
分子量382.43
分子式C20H18N2O4S
CAS No.173529-10-7
SmilesCOc1ccc(cc1)S(=O)(=O)Nc1ccccc1\C=C\c1cc[n+]([O-])cc1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.74 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6149 mL13.0743 mL26.1486 mL130.7429 mL
5 mM0.5230 mL2.6149 mL5.2297 mL26.1486 mL
10 mM0.2615 mL1.3074 mL2.6149 mL13.0743 mL
20 mM0.1307 mL0.6537 mL1.3074 mL6.5371 mL
50 mM0.0523 mL0.2615 mL0.5230 mL2.6149 mL
100 mM0.0261 mL0.1307 mL0.2615 mL1.3074 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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