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Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂,EC50=42 nM。
Globalagliatin (LY2608204) 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂,EC50=42 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 461 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,750 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,000 | 现货 |
产品描述 | Globalagliatin (LY2608204) has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2. |
靶点活性 | GK:42 nM(EC50) |
体外活性 | 在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL(179 nM)时发生20%葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g. |
体内活性 | LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性。 |
别名 | LY2608204 |
分子量 | 559.81 |
分子式 | C28H37N3O3S3 |
CAS No. | 1234703-40-2 |
Smiles | O=C(Nc1ncc(SCCN2CCCC2)s1)[C@@]1(C[C@H]1C1CCCCC1)c1ccc(cc1)S(=O)(=O)C1CC1 |
密度 | 1.35 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 33 mg/mL (58.9 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 103 mg/mL (184 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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