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GSK180736A

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产品编号 T3513Cas号 817194-38-0
别名 GSK180736

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

GSK180736A
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GSK180736A

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纯度: 98.44%
产品编号 T3513 别名 GSK180736Cas号 817194-38-0

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

规格价格库存数量
1 mg¥ 253现货
2 mg¥ 358现货
5 mg¥ 589现货
10 mg¥ 849现货
25 mg¥ 1,670现货
50 mg¥ 2,970现货
100 mg¥ 3,820现货
500 mg¥ 8,450现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 497现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM).
靶点活性
GRK2:0.77 μM, ROCK1:100 nM
体外活性
GSK180736A 对 GRK2 表现出 770 nM 的 IC50 值，并且对 GRK5 的抑制效力低 300 倍[2]。它对 PKA 是弱抑制剂，IC50 为 30 μM，但对 ROCK1 具有高度的抑制效果（IC50 = 100 nM）[3]。
细胞实验
Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1].
别名GSK180736
化学信息
分子量365.36
分子式C19H16FN5O2
CAS No.817194-38-0
SmilesCC1=C(C(NC(=O)N1)c1ccc(F)cc1)C(=O)Nc1ccc2[nH]ncc2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 60 mg/mL (164.22 mM)
Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7370 mL13.6851 mL27.3703 mL136.8513 mL
5 mM0.5474 mL2.7370 mL5.4741 mL27.3703 mL
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.2737 mL1.3685 mL2.7370 mL13.6851 mL
20 mM0.1369 mL0.6843 mL1.3685 mL6.8426 mL
50 mM0.0547 mL0.2737 mL0.5474 mL2.7370 mL
100 mM0.0274 mL0.1369 mL0.2737 mL1.3685 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

inhibitROCKInhibitorROKRho-kinaseGSK-180736Rho-associated kinaseRho-associated protein kinaseGSK180736AGSK 180736GSK-180736A

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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