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GSK180736A
产品编号 T3513Cas号 817194-38-0
别名 GSK180736
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
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GSK180736A
产品编号 T3513 别名 GSK180736Cas号 817194-38-0
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 253 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 358 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 589 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 849 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,670 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 8,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 497 | 现货 |
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客户已引用
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- ¥ 247
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- ¥ 207
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- ¥ 287
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- ¥ 452
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客户已引用 8-Bromo-cAMP sodium salt 客户已引用
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- ¥ 287
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客户已引用 Ro-3306 客户已引用
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- ¥ 255
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客户已引用 Capivasertib 客户已引用
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Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。
- ¥ 329
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ROCK-IN-5（化合物I-B-37）是一种有效的蛋白激酶抑制剂，包括ROCK、ERK、GSK 和AGC。ROCK-IN-5在心脏病、增殖性疾病和神经退行性疾病研究方面具有潜力。
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK180736A is an effective and selective GRK2 inhibitor (IC50: 0.77 μM) and >100-fold selectivity over other GRKs. It is a weak inhibitor of PKA (IC50: 30 μM), but highly effective against ROCK1 (IC50: 100 nM). |
| 靶点活性 | ROCK1:100 nM, GRK2:0.77 μM |
| 体外活性 | GSK180736A 对 GRK2 表现出 770 nM 的 IC50 值，并且对 GRK5 的抑制效力低 300 倍[2]。它对 PKA 是弱抑制剂，IC50 为 30 μM，但对 ROCK1 具有高度的抑制效果（IC50 = 100 nM）[3]。 |
| 细胞实验 | Cardiac myocytes are isolated from LV free wall and septum of C57/Bl6 mice. Cells are treated with isoproterenol (0.5 μM) for 2 min for the recording of contraction, with pretreatment of either PBS as vehicle or paroxetine (10 μM), 215022 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 215023 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), 224064 (0.1, 0.5, 1, 10 μM), and GSK180736A ( 0.5, 1 μM), for 10 min[1]. |
| 别名 | GSK180736 |
| 分子量 | 365.36 |
| 分子式 | C19H16FN5O2 |
| CAS No. | 817194-38-0 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 60 mg/mL (164.22 mM)  Ethanol: 3 mg/mL (8.21 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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