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GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。
GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 685 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,280 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,830 | 现货 |
产品描述 | GNE-6776 is a selective USP7 inhibitor. |
体外活性 | GNE-6776非共价地作用于USP7,其作用位点距催化半胱氨酸12。GNE-6776能够减弱泛素结合,从而抑制USP7的去泛素化酶活性。它通过与酸性残基的相互作用,介导与泛素Lys48侧链的氢键作用。GNE-6776针对细胞USP7、MDM2和p53信号通路展开作用。GNE-6776选择性地抑制重组USP7,相比其他36种去泛素化酶具有优先性。即便在100μM的浓度下,GNE-6776保持选择性,该浓度是细胞实验中使用浓度的六倍多。GNE-6776显著抑制USP7,同时对其他44-47种检测到的去泛素化酶保持选择性。 |
体内活性 | 尽管有效曝露仅短暂实现,GNE-6776仍能引起适度但显著的EOL-1异种移植瘤生长延迟。 |
别名 | GEN6776 |
分子量 | 348.4 |
分子式 | C20H20N4O2 |
CAS No. | 2009273-71-4 |
Smiles | CCc1c(cnc(N)c1-c1ccc(O)cc1)-c1ccc(nc1)C(=O)NC |
密度 | 1.242 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 310 mg/mL |
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