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GNE-6640
很棒产品编号 T5461Cas号 2009273-67-8
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂，其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
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GNE-6640
很棒 纯度: 98.64%
产品编号 T5461Cas号 2009273-67-8
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂，其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 628 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 929 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,550 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,430 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,320 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,660 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,710 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GNE-6640 is a non-covalent inhibitor targeting ubiquitin specific peptidase 7 (USP7), exhibiting IC50 values of 0.75 μM for full-length USP7, 0.43 μM for the USP7 catalytic domain, 20.3 μM for full-length USP43, and 0.23 μM for Ub-MDM2, respectively. |
| 靶点活性 | Ub-MDM2:0.23 μM, USP7 catalytic domain:0.43 μM , USP7 (full length):0.75 μM , USP43 (full length):20.3 μM |
| 体外活性 | GNE-6640促进内源性MDM2的泛素化，形成Lys48 (K48)连接的多泛素链，这导致其通过蛋白酶体降解。GNE-6640针对细胞内的USP7、MDM2和p53信号传递途径。在108个细胞系中，GNE-6640降低细胞存活率，IC50 ≤ 10 μM。GNE-6640与多柔比星或顺铂（DNA损伤剂）联合使用可以激活p53响应并增强USP7抑制剂的效果，从而诱导肿瘤细胞死亡。GNE-6640能增强化疗化合物和靶向化合物（包括PIM激酶抑制剂）的细胞毒性。 |
| 分子量 | 330.38 |
| 分子式 | C20H18N4O |
| CAS No. | 2009273-67-8 |
| Smiles | CCc1c(cnc(N)c1-c1ccc(O)cc1)-c1ccc2[nH]ncc2c1 |
| 密度 | 1.308 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (15.13 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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